| 公開(公告)號 | CN1863538A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN03823136.0 |
| 申請日期 | 2003.09.30 |
| 專利名稱 | 用于治療C型肝炎病毒感染的核苷衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/70(2006.01)I;C07H19/04(2006.01)I;C07H19/14(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C07H19/20(2006.01)I;C07H19/23(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.30 US 60/415,222;2003.1.29 US 60/443,169 |
| 申請(專利權(quán))人 | 健亞生物科技公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 克里斯托弗·唐·羅伯茨;納塔利婭·B·迪亞特基娜 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-30 PCT/US2003/031433 |
| 進入國家日期 | 2005.03.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物及其醫(yī)藥上可接受的前藥和鹽： 其中R和R1獨立地選自由下列基團組成的群組： 氫， 烷基， 經(jīng)取代的烷基， 烯基， 經(jīng)取代的烯基， 炔基， 經(jīng)取代的炔基； R13選自由氫、烷基和經(jīng)取代的烷基組成的群組； R14選自由氫、烷基和經(jīng)取代的烷基組成的群組； A、B、D和E獨立地選自由下列基團組成的群組：＞N、＞CH、＞C-CN、＞C-NO2、＞C-烷基、＞C-經(jīng)取代的烷基、＞C-烯基、＞C-經(jīng)取代的烯基、＞C-炔基、＞C-經(jīng)取代的炔基、＞C-NHCONH2、＞C-CONR15R16、＞C-COOR15、＞C-羥基、＞C-烷氧基、＞C-氨基、＞C-烷氨基、＞C-二烷氨基、＞C-鹵素、＞C-(1，3-惡唑-2-基)、＞C-(1，3-惡唑-5-基)、＞C-(1，3-噻唑-2-基)、＞C-(咪唑-2-基)、＞C-(2-氧代-[1，3]二硫醇-4-基)、＞C-(呋喃-2-基)和＞C-(2H-[1，2，3]三唑-4-基)； F選自＞N、＞C-CN、＞C-NO2、＞C-烷基、＞C-經(jīng)取代的烷基、＞C-烯基、＞C-經(jīng)取代的烯基、＞C-炔基、＞C-經(jīng)取代的炔基、＞C-NHCONH2、＞C-CONR15R16、＞C-COOR15、＞C-烷氧基、＞C-(1，3-惡唑-2-基)、＞C-(1，3-惡唑-5-基)、＞C-(1，3-噻唑-2-基)、＞C-(咪唑-2-基)、＞C-(2-氧代-[1，3]二硫醇-4-基)、＞C-(呋喃-2-基)、＞C-(2H-[1，2，3]三唑-4-基)和＞C-Y，其中Y選自由氫、鹵基、羥基、烷基硫醚和-NR3R4組成的群組，其中R3和R4獨立地選自由下列基團組成的群組：氫、羥基、烷基、經(jīng)取代的烷基、烯基、經(jīng)取代的烯基、炔基、經(jīng)取代的炔基、烷氧基、經(jīng)取代的烷氧基、芳基、經(jīng)取代的芳基、雜芳基、經(jīng)取代的雜芳基、雜環(huán)、經(jīng)取代的雜環(huán)，并且其中R3和R4與其所鍵結(jié)的氮原子一起結(jié)合形成雜環(huán)基，其限制條件為R3和R4中僅有一個為羥基、烷氧基或經(jīng)取代的烷氧基； R15和R16獨立地選自由下列基團組成的群組： 氫， 烷基， 經(jīng)取代的烷基， 環(huán)烷基， 經(jīng)取代的環(huán)烷基， 芳基， 經(jīng)取代的芳基， 雜芳基， 經(jīng)取代的雜芳基，并且 R15和R16與其所附著的氮原子一起可形成雜環(huán)烷基、經(jīng)取代的雜環(huán)烷基、雜芳基或經(jīng)取代的雜芳基； W、W2和W3獨立地選自由下列基團組成的群組： 氫， 磷酸酯， 膦酸酯， 單氟磷酸酯， 酰基， 磺酸酯， 脂質(zhì)， 氨基酸， 碳水化合物， 肽，和 膽固醇； 其限制條件為式I化合物不為： a)9-(β-D-核糖呋喃基)-6-羥氨基嘌呤； b)7-(β-D-核糖呋喃基)-4-羥氨基吡咯并[2，3-d]嘧啶； c)9-(2′-C-甲基-α-D-核糖呋喃基)-6-羥氨基嘌呤； d)9-(5′-O-單磷酸酯-β-D-核糖呋喃基)-6-羥氨基嘌呤；和 e)9-(5′-O-三磷酸酯-β-D-核糖呋喃基)-6-羥氨基嘌呤。 |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示用于治療C型肝炎病毒感染的化合物、組合物和方法。 |
| 國際公布 | 2004-04-08 WO2004/028481 英 |
