| 公開(公告)號 | CN1890228A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036728.4 |
| 申請日期 | 2004.12.10 |
| 專利名稱 | α-氨基酸衍生物及其作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D277/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/04(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.11 JP 413846/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 赤星文彥;林義治 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-10 PCT/JP2004/018479 |
| 進入國家日期 | 2006.06.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;張?zhí)焓? |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)所示的α-氨基酸衍生物或其可藥用的鹽 其中 R1為氫原子、鹵原子、烷基或烷氧基， R2為氫原子、鹵原子、羥基、烷基或烷氧基，或 R1和R2被連接在一起以形成氧代、肟基、烷氧基亞氨基或亞烷基， X為CH-R3或N-R4， Y為CR5R6、S、S＝O或SO2， 其中R5和R6分別為氫原子、鹵原子、羥基、烷基或烷氧基、或R5和R6被任選連接在一起以形成氧代、肟基、烷氧基亞氨基或亞烷基， Z為氫原子或氰基， m和n各自獨立地為0、1或2、其中m與n的和為1、2或3， p為0、1、2或3， R3為-NR7R8 其中R7和R8可任選地相同或不同，分別獨立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基、或者彼此被任意結(jié)合以形成具有至少一個氮原子和可任意具有其它另外的雜原子的雜環(huán)基， 其中，雜環(huán)基被任意取代或與可任意具有取代基的芳香環(huán)稠和， -NR9COR10 其中R9和R10可任選地相同或不同，分別獨立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基， -NR11CONR12R13 其中R11、R12和R13可任選地相同或不同，分別獨立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基、或R12和R13彼此被任意結(jié)合以形成具有至少一個氮原子和可任意具有其它另外的雜原子的雜環(huán)基， 其中，雜環(huán)基被任意取代或與可任意具有取代基的芳香環(huán)稠和， -NR14SO2R15 其中R14和R15可任選地相同或不同，分別獨立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基， -OR16或-OCOR17 其中R16和R17各自獨立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基，以及 R4為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)基、-COR18， 其中R18為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基，-CONR19R20 其中R19和R20可任選地相同或不同，分別獨立地為氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基、或R19和R20彼此被任意結(jié)合以形成具有至少一個氮原子和可任意具有其它另外的雜原子的雜環(huán)基， 其中，雜環(huán)基被任意取代或與可任意具有取代基的芳香環(huán)稠和，或 -SO2R21 其中R21為烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、 雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基，條件是當p為0時，則X為CH-R3、并且R3如式(II)所示其中 為單鍵或雙鍵， R22為芳基或雜芳基， Q為1或2，以及 A為碳原子或氮原子， 條件是i)當A為碳原子時，則A被羥基、羧基或烷氧羰基任意取代，以及 ii)當A為氮原子時，則為單鍵， 其中，在上述基團中，烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基和雜環(huán)基可任意具有取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的由α-氨基酸衍生物所表示的化合物或其可藥用的鹽由于其DPP-IV抑制作用而具有治療效果，并且可用作用于治療及/或預防DPP-IV抑制劑相關(guān)性疾病的藥劑。 |
| 國際公布 | 2005-06-23 WO2005/056541 日 |
