| 公開(公告)號(hào) | CN1890215A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480036793.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.09 |
| 專利名稱 | 丙型肝炎病毒NS3/NS4A絲氨酸蛋白酶的抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D209/52(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/52(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07K5/107(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.11 US 60/528,845 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·維拉奎斯;S·范卡卓曼;F·G·恩裘洛吉;A·亞拉沙潘 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-12-09 PCT/US2004/041579 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，或所述化合物的對(duì)映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、或外消旋物，或所述化合物的可藥用鹽、溶劑合物或酯，所述化合物具有式I所示的一般結(jié)構(gòu)： 式I 其中 R1為H、OR8、NR9R10、或CHR9R10，其中R8、R9和R10可相同或不同，各自獨(dú)立地選自H、烷基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、環(huán)烷基-、芳烷基-、和雜芳烷基； E和J可相同或不同，各自獨(dú)立地選自R、OR、NHR、NRR7、SR、鹵代、和S(O2)R，或者E和J可彼此直接連接以形成3-8元環(huán)烷基、或3-8元雜環(huán)基部分； Z為N(H)、N(R)、或O，條件是當(dāng)Z為0時(shí)，G存在或不存在，并且如果當(dāng)Z為0而G存在時(shí)，則G為C(＝O)； G可存在或不存在，并且如果G存在，則G為C(＝O)或S(O2)，并且當(dāng)G不存在時(shí)，Z與Y直接連接； Y選自： R、R7、R2、R3、R4和R5可相同或不同，各自獨(dú)立地選自H、烷基-、烯基-、炔基-、環(huán)烷基-、雜烷基-、雜環(huán)基-、芳基-、雜芳基-、(環(huán)烷基)烷基-、(雜環(huán)基)烷基-、芳基-烷基-、和雜芳基-烷基-，其中每個(gè)所述的雜烷基、雜芳基和雜環(huán)基獨(dú)立地具有1-6個(gè)氧、氮、硫、或磷原子； 其中每個(gè)所述的烷基、雜烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基部分可未被取代或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的部分取代：烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、鹵代、羥基、硫代、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰胺基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、氨磺酰基、亞砜、砜、磺酰脲、酰肼、和異羥肟酸酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有HCV蛋白酶抑制活性的新的化合物以及制備所述化合物的方法。在另一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明公開了包括所述化合物的藥用組合物以及它們用于治療與HCV蛋白酶有關(guān)的病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-06-30 WO2005/058821 英 |
