| 公開(公告)號 | CN1890215A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036793.7 |
| 申請日期 | 2004.12.09 |
| 專利名稱 | 丙型肝炎病毒NS3/NS4A絲氨酸蛋白酶的抑制劑 |
| 主分類號 | C07D209/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/52(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07K5/107(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.11 US 60/528,845 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·維拉奎斯;S·范卡卓曼;F·G·恩裘洛吉;A·亞拉沙潘 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-09 PCT/US2004/041579 |
| 進入國家日期 | 2006.06.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物，或所述化合物的對映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、或外消旋物，或所述化合物的可藥用鹽、溶劑合物或酯，所述化合物具有式I所示的一般結(jié)構(gòu)： 式I 其中 R1為H、OR8、NR9R10、或CHR9R10，其中R8、R9和R10可相同或不同，各自獨立地選自H、烷基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、環(huán)烷基-、芳烷基-、和雜芳烷基； E和J可相同或不同，各自獨立地選自R、OR、NHR、NRR7、SR、鹵代、和S(O2)R，或者E和J可彼此直接連接以形成3-8元環(huán)烷基、或3-8元雜環(huán)基部分； Z為N(H)、N(R)、或O，條件是當(dāng)Z為0時，G存在或不存在，并且如果當(dāng)Z為0而G存在時，則G為C(＝O)； G可存在或不存在，并且如果G存在，則G為C(＝O)或S(O2)，并且當(dāng)G不存在時，Z與Y直接連接； Y選自： R、R7、R2、R3、R4和R5可相同或不同，各自獨立地選自H、烷基-、烯基-、炔基-、環(huán)烷基-、雜烷基-、雜環(huán)基-、芳基-、雜芳基-、(環(huán)烷基)烷基-、(雜環(huán)基)烷基-、芳基-烷基-、和雜芳基-烷基-，其中每個所述的雜烷基、雜芳基和雜環(huán)基獨立地具有1-6個氧、氮、硫、或磷原子； 其中每個所述的烷基、雜烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基部分可未被取代或任選地獨立地被一個或多個選自以下的部分取代：烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、鹵代、羥基、硫代、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰胺基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、氨磺酰基、亞砜、砜、磺酰脲、酰肼、和異羥肟酸酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有HCV蛋白酶抑制活性的新的化合物以及制備所述化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了包括所述化合物的藥用組合物以及它們用于治療與HCV蛋白酶有關(guān)的病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-06-30 WO2005/058821 英 |
