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阿片受體拮抗劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 伊萊利利公司/M·G·德拉托雷;N·迪亞斯比佐;P·K·賈達(dá)夫;C·H·米奇;C·佩德雷加爾-特爾切羅
公開(公告)號(hào) CN1894240A  
公開(公告)日 2007.01.10  
申請(專利)號(hào) CN200480037824.0  
申請日期 2004.12.15  
專利名稱 阿片受體拮抗劑  
主分類號(hào) C07D409/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D409/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.22 EP 03380303.2;2004.1.28 US 60/539,748  
申請(專利權(quán))人 伊萊利利公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·G·德拉托雷;N·迪亞斯比佐;P·K·賈達(dá)夫;C·H·米奇;C·佩德雷加爾-特爾切羅  
地址 美國印第安納州  
頒證日  
國際申請 2004-12-15 PCT/US2004/039766  
進(jìn)入國家日期 2006.06.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;黃可峻  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物: 其中各X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9和X10是C、CH或N;條件是各A或B環(huán)含有至多2個(gè)氮原子; E是O或N;條件是當(dāng)E是O時(shí),E-R6中的R6不存在;以及進(jìn)一步的條件是當(dāng)E是O且R6不存在時(shí),W不是NR7; W是O或NR7; v是1、2或3; R1和R2獨(dú)立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、C3-C8環(huán)烷基、芳基、C1-C10烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C10烷基芳基、C1-C8烷基雜環(huán)基、SO2C1-C8烷基雜環(huán)基、C1-C10烷基環(huán)烷基、C1-C8烷氧基烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8以及(CH2)mNSO2R8;其中各烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和芳基任選具有1-5個(gè)獨(dú)立選自氧基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基、SO2C1-C8烷基雜環(huán)基、C1-C10烷基環(huán)烷基、(CH2)nC(O)OR8和(CH2)nC(O)R8的取代基;以及其中R1和R2可任選一起組合形成4、5、6或7元含氮雜環(huán),該含氮雜環(huán)任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自氧基、氨基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、C1-C8烷氧基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、鹵素和C1-C8鹵代烷基的基團(tuán)取代; R3和R3’各自獨(dú)立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基; R4和R5各自獨(dú)立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8鹵代烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基以及-C(O)OC1-C8烷基;其中各R4和R5與其各自環(huán)僅在碳原子處相連,以及其中y是0、1、2或3;以及其中z是0、1、2或3; R6和R7各自獨(dú)立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、C(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C8烷基雜環(huán)基、C1-C10烷基環(huán)烷基、-NHC1-C8烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8;其中各烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和芳基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基和C1-C8烷基芳基的基團(tuán)取代;以及其中R6和R7任選與E和W一起組合形成5、6或7元含氮雜環(huán);其中含氮雜環(huán)任選被1-2個(gè)獨(dú)立選自氧基、氨基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、鹵素和鹵代烷基的基團(tuán)取代; R8是氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C1-C8烷基芳基、(CH2)NSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基;n是0、1、2或3;以及m是1、2或3; 或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、對映體、外消旋體、非對映異構(gòu)體或其混合物。  
摘要 公開了式(I)化合物;其中描述了變量X1-X10、R1-R7包括R3’、E、W、v、y、A和B,或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、對映體、外消旋體、非對映異構(gòu)體或其混合物,適用于治療、預(yù)防或改善肥胖癥和相關(guān)疾病。  
國際公布 2005-07-21 WO2005/066164 英  
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