| 公開(公告)號 | CN1898250A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480038457.6 |
| 申請日期 | 2004.12.22 |
| 專利名稱 | 制備用于合成頭孢菌素的中間體的方法 |
| 主分類號 | C07D501/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/04(2006.01)I;C07D501/46(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.23 AT A2076/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 桑多斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·盧德謝爾;H·斯圖爾姆;K·沃爾恩德蘭 |
| 地址 | 奧地利昆德 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-22 PCT/EP2004/014646 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國省代碼 | 奧地利;AT |
| 主權(quán)項 | 一種制備式I化合物以及式I化合物的酸加成鹽和/或水合物的方法 其中R1、R2和R3相互獨(dú)立地為烷基、鏈烯基、芳基、羥基(C1-6)烷基、氨基甲酰基-(C1-6)烷基、氨基-(C1-6)烷基、酰基氨基-(C1-6)烷基或羧基-(C1-6)烷基，或其中R2和R3與相鄰的氮原子一起形成脂環(huán)族的5元到8元雜環(huán)，所述雜環(huán)中除氮原子之外，也可包含另外的1或2個選自氧和硫的雜原子，并且R1表示烷基、鏈烯基或芳基， 包括下列反應(yīng)步驟： a)通過加入質(zhì)子溶劑脫去下式化合物的甲硅烷基， 其中R4為甲硅烷基保護(hù)基，獲得下式化合物 b)將步驟a)獲得的式III化合物與下式的有機(jī)堿反應(yīng)， 其中R1、R2和R3定義同上，獲得式I化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于合成式(I)頭孢菌素的中間體的新制備方法，其中R1、R2和R3相互獨(dú)立地為烷基、鏈烯基、芳基、羥基(C1-6)烷基、氨基甲�；�-(C1-6)烷基、氨基-(C1-6)烷基、酰基氨基-(C1-6)烷基或羧基-(C1-6)烷基，或其中R2和R3與相鄰的氮原子一起形成脂環(huán)族5-元到8-元雜環(huán)，并且R1表示烷基、鏈烯基或芳基。本發(fā)明的方法在顯著減少不需要的副產(chǎn)物，特別是式(I)的Δ2-類似化合物的形成方面是突出的。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063772 英 |
