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新的硝基苯基氮芥和硝基苯基氮丙啶醇以及它們相應(yīng)的磷酸酯和作為靶向細(xì)胞毒素劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧克蘭聯(lián)合服務(wù)有限公司/W·A·丹尼;G·J·阿特韋爾;楊尚金;W·R·威爾森;A·V·帕特森;N·A·赫爾斯比
公開(公告)號 CN1902159A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(專利)號 CN200480039430.9  
申請日期 2004.10.29  
專利名稱 新的硝基苯基氮芥和硝基苯基氮丙啶醇以及它們相應(yīng)的磷酸酯和作為靶向細(xì)胞毒素劑的用途  
主分類號 C07C233/67(2006.01)I  
分類號 C07C233/67(2006.01)I;C07C301/00(2006.01)I;C07C317/36(2006.01)I;C07D203/14(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/396(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.31 NZ 529249;2004.9.28 NZ 535618  
申請(專利權(quán))人 奧克蘭聯(lián)合服務(wù)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·A·丹尼;G·J·阿特韋爾;楊尚金;W·R·威爾森;A·V·帕特森;N·A·赫爾斯比  
地址 新西蘭奧克蘭  
頒證日  
國際申請 2004-10-29 PCT/NZ2004/000275  
進(jìn)入國家日期 2006.06.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國省代碼 新西蘭;NZ  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)磷酸酯化合物及其可藥用的鹽和衍生物,其中: X在任意可用的環(huán)位置代表-CONH-、-SO2NH-、-O-、-CH2-、-NHCO-或-NHSO2-; R代表任選被一個或多個基團(tuán)取代的低級C1-6烷基,所述的基團(tuán)包括羥基、氨基及其N-氧化物或者二烷基氨基及其N-氧化物; Y在任意可用的環(huán)位置代表-N-氮丙啶基、-N(CH2CH2W)2或-N(CH2CHMeW)2,其中W各自獨(dú)立地選自鹵素或-OSO2Me; Z在任意可用的環(huán)位置代表-NO2、-鹵素、-CN、-CF3或-SO2Me。  
摘要 本發(fā)明涉及新的硝基苯基氮芥和硝基苯基氮丙啶醇、它們相應(yīng)的磷酸酯、它們作為靶向細(xì)胞毒素劑、作為低含氧量腫瘤中的生物還原藥物的用途以及它們與硝基還原酶組合在細(xì)胞清除、包括基因?qū)蛐悦盖八幆煼?GDEPT)和抗體導(dǎo)向性酶前藥療法(ADEPT)中的用途。  
國際公布 2005-05-12 WO2005/042471 英  
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