| 公開(公告)號 | CN1902172A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480039749.1 |
| 申請日期 | 2004.11.04 |
| 專利名稱 | 用于治療代謝障礙的作為11-β-HSD1抑制劑的N-�；�-3-(苯甲�；�)-吡咯烷類化合物 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.5 GB 0325745.8 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·J·巴頓;R·J·布特林;J·E·皮斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-04 PCT/GB2004/004641 |
| 進入國家日期 | 2006.07.03 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于抑制11βHSD1的藥物中的用途： 其中： 環(huán)A選自碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則所述氮可以由選自R9的基團任選取代； R1是碳上的取代基并且選自鹵代基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷�；1-4烷�；趸-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷�；被�、N-(C1-4烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；�、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、N-(C1-4烷基)氨磺�；，N-(C1-4烷基)2氨磺�；�、C1-4烷基磺�；被�、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基C0-4亞烷基-Z-和雜環(huán)基C0-4亞烷基-Z-；其中R1可以在碳上由一個或更多個選自R3的基團任選取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則所述氮可以由選自R4的基團任選取代； n是0-5；其中R1的含義可以相同或不相同； X是直接鍵、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)NR11-、-C(S)NR11-、-C(O)O-或-C(＝NR11)-或-CH2-；其中R11選自氫、C1-4烷基、碳環(huán)基和雜環(huán)基； Y是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中Y可以在碳上由一個或更多個R2任選取代；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則所述氮可以由選自R5的基團任選取代； R2是碳上的取代基并且選自鹵代基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺�；�、三氟代甲基、三氟代甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷�；�、C1-4烷酰基氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷�；被�、N-(C1-4烷基)氨基甲�；，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨磺�；�、C1-4烷基磺�；被被虼驶蚧�、N-(C1-4烷基)氨基硫代羰基硫基、N，N-(C1-4烷基)2氨基硫代羰基硫基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基C0-4亞烷基-Z-和雜環(huán)基C0-4亞烷基-Z-；其中R2可以在碳上由一個或更多個選自R6的基團任選取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則所述氮可以由選自R7的基團任選取代； R3和R6獨立選自鹵代基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；⑷谆�、三氟代甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷�；趸�、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷�；被�、N-(C1-4烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；�、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-4烷基)2氨磺�；1-4烷基磺�；被�、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基C0-4亞烷基-Z-和雜環(huán)基C0-4亞烷基-Z-；其中R3和R6可以獨立在碳上由一個或更多個R8任選取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則所述氮可以由選自R13的基團任選取代； R4、R5、R7、R9和R13獨立選自C1-4烷基、C1-4烷酰基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、芐基、芐基氧基羰基、苯甲�；捅交酋；� R8選自鹵代基、硝基、氰基、羥基、三氟代甲氧基、三氟代甲基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙�；被�、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲�；�、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲�；-甲基-N-乙基氨基甲�；�、甲硫基、乙硫基、甲基亞硫�；�、乙基亞硫酰基、甲磺�；⒁一酋；�、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺�；�、N-乙基氨磺�；�、N，N-二甲基氨磺�；�、N，N-二乙基氨磺�；騈-甲基-N-乙基氨磺�；�； Z是-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-或-SO2NR10-；其中a是0-2；其中R10選自氫和C1-4烷基； R12是羥基、甲基、乙基、丙基或三氟代甲基； m是0或1； q是0或1。 |
| 摘要 | 本文涉及其中可變基團如本文所定義的式(I)化合物的用途；涉及它們在制備用于抑制11βHSD1的藥物中的用途，涉及制備它們的方法，以及涉及一些在式(I)的定義范圍內(nèi)的化合物和含有它們的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047250 英 |
