| 公開(公告)號(hào) | CN1296355C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01807372.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.04.05 |
| 專利名稱 | 合成培哚普利及其藥學(xué)上可接受的鹽的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/42(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.6 FR 00/04379 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·朗格盧瓦;H·蒂爾貝 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2001-04-05 PCT/FR2001/001026 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.09.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的培哚普利及其藥學(xué)上可接受的鹽的工業(yè)合成方法， 其特征在于將式(IV)的芐基酯： 其中Bn代表芐基， 與式(V)化合物： 在乙酸乙酯中，在0.4-0.6摩爾1-羥基苯并三唑/摩爾式(IV)化合物存在下以及1-1.2摩爾二環(huán)己基碳二亞胺/摩爾式(IV)化合物存在下，在沒有三乙胺存在下或三乙胺的量少于或等于1摩爾/摩爾式(IV)化合物，在20-77℃下反應(yīng)， 分離后得到式(VI)化合物： 其中Bn代表芐基， 通過催化氫化使其雜環(huán)上的羧基脫去保護(hù)，得到式(I)的培哚普利， 如果需要，將它轉(zhuǎn)化成藥學(xué)上可接受的鹽， 其中得到的式(VI)化合物具有式(VII)和(VIII)雜質(zhì)含量低于1.5％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種合成式(I)培哚普利及其藥學(xué)上可接受的鹽的方法。 |
| 國際公布 | 2001-08-16 WO2001/058868 法 |
