| 公開(公告)號 | CN1298316C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN02813976.3 |
| 申請日期 | 2002.07.09 |
| 專利名稱 | 含有LTB4拮抗劑的藥物制劑 |
| 主分類號 | A61K31/155(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/155(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.7.14 DE 10134377.9;2002.2.15 DE 10206241.2 |
| 申請(專利權)人 | 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 托馬斯·博克;羅伯特·貝克;阿基姆·索爾;勒內(nèi)·羅施爾;烏爾里克·羅思;西格林德·莫爾;卡爾·韋伯;安加·科爾勞施 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-09 PCT/EP2002/007618 |
| 進入國家日期 | 2004.01.12 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 一種片劑型藥物制劑，其包含式I的LTB4拮抗劑 其中 A代表下式基團 -O-CmH2m-O-(PHE)n- (II) 其中 m為2至6的整數(shù)， n為0或1， PHE代表任選地經(jīng)1或2個C1-C6烷基取代的1，4-亞苯基； 或 A代表下式基團 R1代表H、OH、CN、COOR10或CHO； R2代表H、Br、Cl、F、CF3、CHF2、OH、HSO3-O、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C5-C7-環(huán)烷基、CONR8R9、芳基、O-芳基、CH2-芳基、CR5R6-芳基、或C(CH3)2-R7； R3代表H、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、OH、Cl或F； R4代表H或C1-C6-烷基； R5代表C1-C4-烷基、CF3、CH2OH、COOH或COO(C1-C4-烷基)； R6代表H、C1-C4-烷基或CF3； R7代表CH2OH、COOH、COO(C1-C4-烷基)、CONR8R9或CH2NR8R9； R8代表H、C1-C6-烷基、苯基、苯基-(C1-C6-烷基)、COR10、COOR10、CHO、CONH2、CONHR10、SO2-(C2-C6-烷基)或SO2-苯基，其中苯基任選經(jīng)C1、F、CF3、C1-C4-烷基、OH和/或C1-C4-烷氧基單取代或二取代； R9代表H或C1-C6-烷基； 或 R8與R9共同代表C4-C6-亞烷基； R10代表C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳基-(C1-C6-烷基)； 其中R2與R10基團中所涉及的芳基獨立地代表苯基或萘基，雜芳基獨立地代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡啶基或嘧啶基，且每一個任選經(jīng)Cl、F、CF3、C1-C4-烷基、OH、HSO3-O或C1-C4-烷氧基單取代或多取代； 或其藥物上可接受的酸加成鹽或其糖苷或其O-硫酸鹽； 和至少一種藥物上可接受的助劑，其中該片劑含有至少一種濕潤劑，并且所述濕潤劑為月桂基硫酸鈉。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是有關含有式ILTB4拮抗劑的新穎藥物制劑，其中A、R1、R2、R3與R4如權利要求1所定義的，本發(fā)明也涉及其作為藥物組合物的用途。 |
| 國際公布 | 2003-01-30 WO2003/007922 德 |
