| 公開(公告)號(hào) | CN1304055C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200310100214.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.10 |
| 專利名稱 | 尺寸均一的包埋親水性藥物的聚合物微球或微囊載體的制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K47/30(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K47/30(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院過程工程研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬光輝;蘇志國(guó);劉 榮 |
| 地址 | 100080北京市海淀區(qū)中關(guān)村北二條1號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種親水性藥物的聚合物微球或微囊載體的制備方法，其特征在于：將含有親水性藥物的內(nèi)水相W1與溶解有聚合物材料和油溶性乳化劑的油相O混合，用均相乳化器或超聲破碎儀制備成油包水型初乳液后，將該初乳液用壓力通過微孔膜壓入外水相W2，通過溶劑揮發(fā)法或溶劑萃取法去除油相中的有機(jī)溶劑后離心得到尺寸均一的聚合物微球或微囊藥物載體，其中，油相中的有機(jī)溶劑在水中的溶解度小于2wt％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明針對(duì)蛋白質(zhì)、多肽等親水性藥物，提供尺寸均一的聚合物微球或微囊藥物載體，用于藥物的緩控釋釋放，達(dá)到延長(zhǎng)治療時(shí)間、增強(qiáng)治療效果的目的。其特征是將含有親水性藥物內(nèi)水相(W1)與含聚合物的油相(O)混合，用均質(zhì)乳化器或超聲乳化器制備成W1/O型(油包水型)初乳后，將該W1/O型初乳用壓力通過微孔膜壓入外水相(W2)，通過溶劑揮發(fā)法或溶劑萃取法去除有機(jī)溶劑后離心得到尺寸均一的聚合物微球或微囊藥物載體。通過條件優(yōu)化，載體的直徑分布系數(shù)控制在15％以內(nèi)，直徑可在1—100微米內(nèi)自由控制，藥物包埋率達(dá)到90％以上，載體內(nèi)的蛋白質(zhì)或多肽藥物保持較高的活性。該技術(shù)解決了以往采用機(jī)械攪拌乳化法制備的親水性藥物載體粒徑不均一、包埋率低的問題，有望解決蛋白質(zhì)或多肽藥物單獨(dú)用藥時(shí)易被降解、容易失活、吸收率低等難題。同時(shí)，載體以固體粉末狀形式存在，有利于其運(yùn)輸和保藏，通過對(duì)載體粒徑的控制，可實(shí)現(xiàn)其在口服、注射、透皮等多種給藥途徑的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 |
