| 公開(公告)號 | CN1303985C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN97197365.2 |
| 申請日期 | 1997.03.28 |
| 專利名稱 | 含有水不溶性物質(zhì)微粒的組合物及其制備法 |
| 主分類號 | A61K9/51(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/51(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K49/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.8.22 US 08/701,483 |
| 申請(專利權(quán))人 | RTP藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | I·帕里克;U·塞爾瓦拉 |
| 地址 | 美國北卡羅萊納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1997-03-28 PCT/US1997/004695 |
| 進入國家日期 | 1999.02.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;鐘守期 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種減小微顆粒的顆粒大小的方法，所述微顆粒包含水不溶性或難溶化合物，它具有能吸附或粘附磷脂和至少一種表面活性劑的表面，所述化合物在生理pH 6.5-7.4下的水溶性低于5mg/ml，所述方法包括以下步驟： (a)將水不溶性或難溶化合物的顆粒，與磷脂和至少一種非離子的、陰離子的或陽離子的表面活性劑的組合混合，形成混合物，所述混合物中磷脂和表面活性劑以有效減小顆粒大小的量存在； (b)減小步驟(a)的混合物的顆粒大小，其方法包括以下方法中的一種或幾種：超聲、均化、研磨、微觀流體化和沉淀、從超臨界流體重結(jié)晶、或從超臨界流體沉淀；以及 (c)所產(chǎn)生的化合物微顆粒的容重平均顆粒大小數(shù)值，比在(i)無步驟(a)中的表面活性劑，并且(ii)使用與步驟(b)相同的減小顆粒大小的方法的情況下，減小50％至90％。 |
| 摘要 | 通過使用一種或多種表面改性劑/表面活性劑，如Polaxomers，Poloxamines，聚氧乙烯脫水甘露糖醇脂肪酸酯等與天然的或合成的磷脂一起組合來制備藥物或其他水不溶或難溶于水的物質(zhì)的亞微米大小的顆粒。這樣生成的顆粒具有的體積重量的平均顆粒大小至少要比單獨應用磷脂所得到的小一半。這樣得到的組合物在貯存時可以阻止顆粒大小的增長。 |
| 國際公布 | 1998-02-26 WO1998/007414 英 |
