核苷膦酸類化合物的脂質(zhì)體和脂質(zhì)復(fù)合物制劑
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公開(公告)號
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CN1319520C
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公開(公告)日
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2007.06.06
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申請(專利)號
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CN200510023783.6
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申請日期
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2005.02.03
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專利名稱
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核苷膦酸類化合物的脂質(zhì)體和脂質(zhì)復(fù)合物制劑
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主分類號
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A61K9/127(2006.01)I
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分類號
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A61K9/127(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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上海交通大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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徐宇虹;張健存;陳 劍;章麗輝
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地址
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200240上海市閔行區(qū)東川路800號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海交達(dá)專利事務(wù)所
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代理人
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王錫麟;王桂忠
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一種核苷膦酸類化合物的脂質(zhì)體和脂質(zhì)復(fù)合物制劑，其特征在于，含有核苷膦酸類化合物作為活性成分，并使核苷膦酸類化合物和脂質(zhì)形成脂質(zhì)復(fù)合物和脂質(zhì)體制劑，所述的核苷膦酸類化合物是如下開鏈結(jié)構(gòu)： 其中，B為腺嘌呤，胞嘧啶，胸腺嘧啶，或鳥嘌呤；R為H，CH3，CF3，CH2OH，CH2F；X為O，S，脂質(zhì)為1，2-二油酰氧丙基-N，N，N-三甲基溴化銨、二月桂酰磷脂酰膽堿、十六烷基三甲基溴化銨、卵磷脂、膽固醇、二豆蔻酰磷脂酰膽堿、溴化雙甲基雙十八烷基胺、甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、[1-(2，3-二油酰氧)丙基]-N，N，N-氯化三甲銨、二油酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰甘油、豆磷脂或它們的混合物，核苷膦酸類化合物的脂質(zhì)體和脂質(zhì)復(fù)合物制劑中，核苷膦酸類化合物的摩爾百分比為0.99~50％，脂質(zhì)的摩爾百分比為50~99.01％。
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摘要
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一種核苷膦酸類化合物的脂質(zhì)體和脂質(zhì)復(fù)合物制劑，用于治療病毒感染性疾病。本發(fā)明含有核苷膦酸類化合物作為活性成分，核苷膦酸類化合物和脂質(zhì)分子形成復(fù)合物或脂質(zhì)體制劑。本發(fā)明相對于核苷膦酸類化合物的其它制劑，能夠有效地改變藥物在體內(nèi)的分布特性，使藥物富集于病灶部位，使藥物在相同劑量下對病毒的抑制作用，得到了有效的提高，并降低藥物對腎臟的毒副作用。大大提高此類藥物的應(yīng)用前景。
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國際公布
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