| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1933837A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480039418.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.28 |
| 專利名稱 | 一天一次經(jīng)口受控釋放氧可酮?jiǎng)┬? |
| 主分類號(hào) | A61K31/485(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/485(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.29 US 60/515,880 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿爾扎公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 黃希平;N·B·莫迪;P·希瓦南德 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-28 PCT/US2004/036132 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種對(duì)人類患者一天一次經(jīng)口給藥用受控釋放氧可酮配方，包含劑量D的 (i)氧可酮， (ii)氧可酮的一種或多種醫(yī)藥上可接受酸加成鹽，或 (iii)氧可酮和氧可酮的一種或多種醫(yī)藥上可接受酸加成鹽的組合， 所述配方提供(a)一種平均、單一劑量、最大血漿濃度Cmax和(b)一種平均、單一劑量、0～48小時(shí)的血漿濃度-時(shí)間曲線下面積AUC0-48，這些滿足下列關(guān)系： 3.5×10-4升-1≤Cmax/D≤6.8×10-4升-1，和 7.6×10-3小時(shí)/升≤AUC0-48/D≤16.7×10-3小時(shí)/升， 其中所述配方提供對(duì)患者給藥后約24小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間的疼痛緩解。 |
| 摘要 | 提供氧可酮配方，該配方能產(chǎn)生實(shí)質(zhì)上平穩(wěn)的活體內(nèi)穩(wěn)態(tài)血漿分布。已經(jīng)顯示，與這樣的分布相聯(lián)系的耐受水平和與雙相分布相聯(lián)系的耐受水平?jīng)]有實(shí)質(zhì)上差異。該實(shí)質(zhì)上平穩(wěn)的活體內(nèi)穩(wěn)態(tài)血漿分布是由有實(shí)質(zhì)上零級(jí)離體釋放分布的劑型產(chǎn)生的。這樣的釋放分布產(chǎn)生低單一劑量活體內(nèi)Cmax水平，這可以減少有害副作用的可能性。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-12 WO2005/041968 英 |
