| 公開(公告)號 | CN1950086A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580013598.7 |
| 申請日期 | 2005.04.22 |
| 專利名稱 | 作為雄激素受體調(diào)節(jié)劑的氟化的4-氮雜甾族化合物 |
| 主分類號 | A61K31/473(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/473(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.28 US 60/566,044 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·S·梅斯納;J·J·珀金斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-22 PCT/US2005/013775 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由結(jié)構(gòu)式I表示的化合物： 其可藥用鹽或立體異構(gòu)體，其中： X和Y各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基和C1-3烷基，其中所述烷基任選被1-7個氟原子取代，條件是當(dāng)X為甲基時，Y不是甲基；或者 X和Y與它們連接的碳原子一起可任選地形成C3-6環(huán)烷基；和 Z選自氫、羰基(C1-3烷基)、羥基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基甲基、(C0-6烷基)2氨基和C1-3烷基，其中所述烷氧基和烷基各自任選被1-7個氟原子取代；條件是當(dāng)X為氫時，Y不是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了由結(jié)構(gòu)式I表示的化合物，該化合物是組織選擇性方式的雄激素受體(AR)調(diào)節(jié)劑。這些化合物可單獨(dú)地或與其它活性劑組合用于變?nèi)跫【o張性的增強(qiáng)和由雄激素缺乏引起的或可以通過雄激素給藥改善的病況的治療，所述病況包括骨質(zhì)疏松癥、骨質(zhì)減少、糖皮質(zhì)激素誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松癥、牙周病、骨折、骨重建術(shù)后的骨損傷、肌減少癥、脆弱、皮膚老化、雄性性腺機(jī)能減退癥、婦女絕經(jīng)后癥狀、動脈粥樣硬化、高膽固醇血癥、高脂血癥、肥胖癥、再生障礙性貧血和其它造血障礙、炎癥性關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)修復(fù)、HIV-消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、癌性惡病質(zhì)、阿爾茨海默氏病、肌營養(yǎng)不良、認(rèn)知下降、性機(jī)能障礙、睡眠呼吸暫停、抑郁癥、卵巢早衰和自身免疫性疾病。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105091 英 |
