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三氧嘧啶治療和預防支氣管炎癥疾病的應用

醫(yī)藥數(shù)據庫中心 藥學論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司;列日大學/D·卡塔爾多;L·德拉特;B·埃夫拉爾;J-M·福伊達特;H-W·克雷爾
公開(公告)號 CN1950087A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN200580010809.1  
申請日期 2005.03.31  
專利名稱 三氧嘧啶治療和預防支氣管炎癥疾病的應用  
主分類號 A61K31/515(2006.01)I  
分類號 A61K31/515(2006.01)I;A61K31/724(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.4.1 EP 04007920.4  
申請(專利權)人 霍夫曼-拉羅奇有限公司;列日大學  
發(fā)明(設計)人 D·卡塔爾多;L·德拉特;B·埃夫拉爾;J-M·福伊達特;H-W·克雷爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-03-31 PCT/EP2005/003345  
進入國家日期 2006.09.30  
專利代理機構 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 對MMP-1,MMP-2,MMP-3,MMP-9和MMP-14具有抑制活性的三氧嘧啶化合物在制備用于在需要該治療的宿主哺乳動物中治療支氣管炎癥疾病的藥物中的應用,所述抑制活性如下定義: a)對MMP-2,MMP-9和MMP-14的每個而言小于5μM的IC50值; b)對MMP-1:MMP-2,MMP-1:MMP-9,MMP-1:MMP-14的IC50值超過100的比率;和 c)對MMP-3:MMP-2,MMP-3:MMP-9,MMP-3:MMP-14的IC50值超過10的比率。  
摘要 本發(fā)明提供了對MMP-1,MMP-2,MMP-3,MMP-9和MMP-14具有抑制活性的、定義如下的三氧嘧啶化合物在制備用于治療或預防支氣管炎癥疾病的藥物中的用途:a)對MMP-2,MMP-9和MMP-14的每個小于5μM的IC50值;b)對MMP-1∶MMP-2,MMP-1∶MMP-9,MMP-1∶MMP-14的IC50值超過100的比率;和c)對MMP-3∶MMP-2,MMP-3∶MMP-9,MMP-3∶MMP-14的IC50值超過10的比率。  
國際公布 2005-10-20 WO2005/097133 英  
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