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用于抑制β分泌酶的氨基-5,5-二苯基咪唑酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/邁克爾·索蒂里奧斯·馬拉馬斯;詹姆斯·約瑟夫·艾爾代伊;伊萬·蘇萬迪·古納萬;周平;嚴(yán)殷發(fā);多米尼克·A·夸利亞托
公開(公告)號(hào) CN1968945A  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580019449.1  
申請(qǐng)日期 2005.06.14  
專利名稱 用于抑制β分泌酶的氨基-5,5-二苯基咪唑酮衍生物  
主分類號(hào) C07D401/10(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.16 US 60/580,286  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 邁克爾·索蒂里奧斯·馬拉馬斯;詹姆斯·約瑟夫·艾爾代伊;伊萬·蘇萬迪·古納萬;周 平;嚴(yán)殷發(fā);多米尼克·A·夸利亞托  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-06-14 PCT/US2005/020720  
進(jìn)入國家日期 2006.12.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物, 其中W為CO、CS或CH2; X為N、NO或CR10; Y為N、NO或CR11; Z為N、NO或CR19,限制條件為X、Y或Z中不超過兩個(gè)可為N或NO; R1和R2各自獨(dú)立為H、COR20、CO2R21或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基; R3為H、OR12或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或芳基(C1-C6)烷基; R4和R5各自獨(dú)立為H、鹵素、NO2、CN、OR13、NR14R15或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8環(huán)烷基,或當(dāng)連接至相鄰碳原子時(shí),R4和R5可與其所連接的原子合起來形成視情況經(jīng)取代的5至7元環(huán),其視情況含有一或兩個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子; R6、R7、R8、R9、R10、R11和R19各自獨(dú)立為H、鹵素、NO2、CN、OR16、NR17R18或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8環(huán)烷基; n為0或1;在n為0時(shí)為單鍵,或在n為1時(shí)為雙鍵; R12、R13、R16、R20和R21各自獨(dú)立為H或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或芳基;且 R14、R15、R17和R18各自獨(dú)立為H或C1-C4烷基;或 其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供一種式(I)化合物及其用于治療、預(yù)防或改善患者中以升高的β淀粉樣蛋白沉積或β淀粉樣蛋白含量為特征的疾病或病癥的用途。  
國際公布 2006-01-26 WO2006/009653 英  
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