| 公開(公告)號 | CN1740173A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN200510104021.9 |
| 申請日期 | 1996.12.20 |
| 專利名稱 | 白細胞介素-1β轉(zhuǎn)化酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D243/02(2006.01)I;C07D243/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D255/00(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | 96199828.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.12.20 US 08/575,641;1996.2.8 US 08/598,332;1996.9.12 US 08/712,878;1996.11.26 US 60/031,495;1996.12.6 US 08/761,483 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·J·巴特施羅;D·比賓格頓;G·W·比米斯;W·H·弗里德曼;R·J·吉勒斯比;J·M·C·古勒克;顧 勇;D·J·勞菲;D·J·里威斯頓;S·S·馬特哈路;M·D·穆里坎;M·A·穆庫;R·穆都施;P·L·尼斯;A·L·C·羅比朵斯;M·蘇;M·瓦那馬克;K·P·威爾森;R·E·茨勒 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種由下式代表的化合物其中，R1是：或C是選自苯并，吡啶并，噻吩并，吡咯并，呋喃并，噻唑并，異噻唑并，噁唑并，異噁唑并，嘧啶并，咪唑并，環(huán)戊基，及環(huán)己基的環(huán)；該環(huán)視所需可為-Q1所單或多取代；R2是：或m是1或2；各R5獨立選自：-C(O)-R10，-C(O)O-R9，-C(O)-N(R10)(R10)，-S(O)2-R9，-S(O)2-NH-R10，-C(O)-CH2-O-R9，-C(O)C(O)-R10，-R9，-H，-C(O)C(O)-OR10；和-C(O)C(O)-N(R9)(R10)；X5是N；Y2是H2或O；R6選自-H或-CH3，R8選自：-C(O)-R10，-C(O)O-R9，-C(O-N(H)-R10，-S(O)2-R9，-S(O)2-NH-R10，-C(O)-CH2-OR10，-C(O)C(O)-R10；-C(O)-CH2N(R10)(R10)，-C(O)-CH2C(O)-O-R9，-C(O)-CH2C(O)-R9，-H，及-C(O)-C(O)-OR10；各R9獨立選自-Ar3及-C1-6的直鏈或支鏈烷基視所需可被-Ar3所取代，其中-C1-6烷基視所需不飽和；各R10獨立選自-H，-Ar3，-C3-6環(huán)烷基，及-C1-6直鏈或支鏈烷基，視所需可被-Ar3所取代，其中-C1-6烷基視所需不飽和；R13選自H，Ar3，及-C1-6直鏈或支鏈烷基，視所需可被-Ar3，-CONH2，-OR5，-OH，-OR9，或-CO2H所取代；各R51獨立選自R9，-C(O)-R9，-C(O)-N(H)-R9，或各R5一起形成飽和的4-8員的碳環(huán)或含有-O-，-S-或-NH-的雜環(huán)；各R21獨立選自-H或-C1-6直鏈或支鏈烷基；各Ar3是環(huán)基，獨立選自含有6，10，12或14個碳原子及1及3個環(huán)的芳基，及含有5至15個環(huán)原子及1至3個環(huán)的芳雜環(huán)基，該雜環(huán)含有至少一個選自-O-，-S-，-SO-，SO2，＝N-，及-NH-的雜原子，該雜環(huán)基視所需含有一個或以上的雙鍵，該雜環(huán)基視所需含有一個或以上的芳香環(huán)，該環(huán)基視所需為-Q1單或多取代；各Q1獨立選自-NH2，-CO2H，-Cl，-F，-Br，-I，NO2，-CN，＝O，-OH，-全氟C1-3烷基，R5，-OR5，-NHR5，-OR9，-N(R9)(R10)，-R9，-C(O)-R10，及限制條件為當-Ar3為Q基所取代，其含有一個或以上額外的-Ar3基，該額外的-Ar3基不為另外的-Ar3所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新一類的化合物，其為白細胞介素-1β轉(zhuǎn)化酶之抑制劑。本發(fā)明的ICE抑制劑特征在于特異的結(jié)構(gòu)及物化特性。本發(fā)明也涉及含有這些化合物的藥學(xué)組合物。本發(fā)明化合物及藥學(xué)組合物極適于抑制ICE活性，且因此可有益地充作拮抗由IL-1-，細胞凋亡-，IGIF-，IFN-γ-調(diào)介的疾病，炎性疾病，自體免疫疾病，破環(huán)性骨骼疾病，增殖失調(diào)癥，感染性疾病，退化性疾病及壞死性疾病之作用物。本發(fā)明也涉及藥學(xué)組合物，經(jīng)調(diào)和可用于抑制ICE活性，可治療由白細胞介素-1-，細胞凋亡-，IGIF-及IFN-γ-調(diào)介的疾病，及利用本發(fā)明化合物及組合物降低IGIF及IFN-γ的產(chǎn)制。本發(fā)明也涉及制備N-�；坊衔镏椒�。 |
| 國際公布 |
