| 化學名 | 6H-3a,6-Epoxyazulen-6-ol,octahydro-3-methyl-8-methyl-ene-5-(1-mrthlethyl)-,
(3S(3α,3aα,5α,6α,8aβ)]-
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| 藥物名稱 | Curcumol
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 236.34
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| 理化性質(zhì) | 熔點141～142°,
[α]D40.8°(氯仿)。無色針狀結(jié)晶(無水乙醇),熔點143～144°,
[α]25/D-40.5(C=1.75,乙醇);易溶于乙醚、氯仿,微溶于石油醚,幾乎不溶于水。MSm/e:236(M+);IR λKBrmax cm\-1:3420(-OH),3096、1645、882(環(huán)外甲叉基,CH2=C<)、2962、2872(-CH3),2926、2853(-CH2-),1125(-C-O-C-);NMR(CDCl3)δ:0.89(3H,d,CH3-CH<),1.01(6H,d,-CH |
| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.抗腫瘤作用 姜黃醇75mg/kg皮下注射對小鼠肉瘤37、宮頸癌U14,艾氏腹水癌ECA均有較高的抑制率,但對肉瘤180的抑制作用較弱。腫瘤明顯減小者可見瘤組織周圍纖維細胞明顯增多,內(nèi)有一層淋巴細胞,吞噬細胞包圍腫瘤細胞等免疫反應出現(xiàn)。在電子顯微鏡下,觀察治療組與對照組腫瘤細胞的微細結(jié)構(gòu)發(fā)現(xiàn),治療組的腫瘤細胞核有較顯著改變,主要表現(xiàn)在核質(zhì)比例減少,故認為姜黃醇對小鼠肉瘤的細胞核代謝有抑制作用。體外試驗表明,姜黃醇對艾氏腹水癌細胞有明顯破壞作用,能使其變性壞死。關(guān)于姜黃醇抗癌的作用方式既有直接作用,也有宿主和免疫反應參與。臨床觀察中發(fā)現(xiàn)姜黃醇瘤體內(nèi)注射,部分瘤組織壞死脫落,宮頸變得光滑,達到臨床治愈,這些形態(tài)學改變揭示姜黃醇有直接殺癌作用。另在病理切片中見到有密集的小淋巴細胞圍繞癌細胞,淋巴竇中有大量的竇細胞組織增殖,揭示有效病例中宿主有明顯的免疫反應。 2.升白作用 小鼠腹腔注射0.3%的姜黃醇10ml/kg,連續(xù)8d后,可明顯對抗由腹腔一次注射環(huán)磷酰胺150mg/kg所引起的白細胞減少,并促進白細胞回升。 3.體內(nèi)過程 3H-姜黃醇口服吸收迅速完全。大鼠灌服后5min血中即有放射性,15min達高峰,1min仍保持較高濃度。大鼠灌胃后72min糞便排出物具有放射性,僅為給藥量的6.77%,說明其在胃腸中絕大部分已被吸收,故口服給藥為較好的給藥途徑。3H姜黃醇靜注或口服,腦組織中均有放射性,表明本藥可通過血腦屏障。 |
| 毒性 | 小鼠腹腔注射LD50為250mg/kg,7d連續(xù)腹腔注射的亞急性LD50為163.4mg/kg。
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| 臨床 | 本品主要用于宮頸癌的治療。1)抗腫瘤作用.對小鼠肉柳7,宮頸癌U14,艾氏腹水癌均有較高的抑制率. 2)升高白細胞作用。
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| 不良反應 | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 抗腫瘤,升高白細胞
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| 來源 | 姜科植物莪術(shù) Curcuma zedoaria (Berg.)Rosc.根莖
郁金 C.aromatica Salisb.根莖。
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| 化學號 | 4871-97-O
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| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應用》
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| 分子式 | C15H24O2
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
