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鬼臼毒素

  
化學名
Furo[3'4':6,7]naphtho [2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one,5,8,8a,9-tetrahydro-9-hydroxy-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, [5R-(5α,5aβ,5aα,9α)]-
藥物名稱
Podophyllotoxin
異名(中)
鬼臼素,鬼臼毒,鬼臼脂素
異名(英)
分子量
414.4
理化性質(zhì)
溶劑化結(jié)晶,熔點114~118°(泡騰),干燥后,熔后183~184°,[α]29/D-138°(C=1,氯仿)。23°水溶解度為120mg/L,溶于乙醇、氯仿、丙酮、熱苯和冰醋酸。UV λEtOHmax nm(logε):292(3.60)。IR λCHCl3max cm\-1:3610,1780,1592,1500,1424,1332,1243,1130,1045,100,940。NMR(CDCl3-HMSO)δ:1.74(寬峰,1H,OH),2.82(三峰,1H,-CH),3.76(單峰,6H,-OCH3×2),3.82(單峰,3H,-OCH3),4.12(多峰,1H,-CH),4.16(多峰,2H,-CH2),5.97(單峰,2H,-CH2
構(gòu)效關系
藥化作用
    1.抗癌作用
鬼臼毒素有細胞毒作用,抑制細胞有絲分裂于中期。小鼠腹腔注射抑制艾氏腹水癌細胞分裂時間為9-40h,對組織培養(yǎng)的癌細胞高度敏感。
小鼠腹腔注射鬼臼毒素4.5、9mg/kg,每日1次,連續(xù)8~12d。結(jié)果表明,鬼臼毒素對移植性腫瘤有抑制作用,抑制率:艾率腹水癌為33%~42%,肉瘤180為36%~41%,U14為34%~41%,肝癌為31%~42%
。
2.其他作用
鬼臼毒素有抗單純性皰疹病毒作用,另外還有免疫抑制和抗生育作用。
毒性
小鼠口服LD50 為90mg/kg,腹腔注射為30~35mg/kg。
臨床
鬼臼毒素用于臨床外科治療皮膚癌。1)抗癌作用. 2)抗單純性皰疹病毒作用.免疫抑制作用,抗生育作用.
不良反應
成分分類
用途分類
抗病毒,抗腫瘤,平滑肌興奮劑,免疫抑制,抗生育
來源
小檗科植物鬼臼 Podophyllum emodi Wall.Var.Chinense Sprague 根 窩兒七 Diphylleia sinensis Li 根莖 八角蓮 Dysosma versipellis(Hance)M.Cheng 根莖 柏科植物沙地柏 Sabina vulgaris Antoine。
化學號
477-47-4
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應用》
分子式
C22H22O8
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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