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美登醇

  
化學(xué)名
Maytansine,O3-de[2-(acetylmethylamino)-1-oxopropyl]-
藥物名稱
Maytansinol
異名(中)
異名(英)
Ansamitocin PO
分子量
565.08
理化性質(zhì)
熔點(diǎn)173~174.5°,[α]23/D-309°(C=0.110,氯仿)。UV λEtOHmax nm(ε):232(32700),244(肩,30800),252(31600),281(5810),288(5700)。IR λKBrmaxμ:5.85,6.06,6.35。MSm/e:503.2075(M-H2O-HNCO)。NMR(CDCl3)δ:0.84(3H,s,C-4CH3),1.32(3H,d,J=6,C-6CH3),1.68(3H,s,C-14CH3),3.20(3H,s,C=1NCH3),3.36(3H,s,C-10OCH3),3.44(1H,br.s,C-3 OH),3.64(1H,br.s,C-9OH),3.98(3H,s,C-20OCH3),4.36(1H,m,C-7H),5.53(1H,dd,J10,11=9,J11,12=15,C-11H),6.19~6.39(3H,C-12H,C-13H,C-9NH),6.81,7.05(2H,d,J17,21=15,C-17H,C-21H),1.30~3.55(10H,C-2H2,C-3H,C-5H,C-6H,C-8H2,C-10H,C-15H2)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
有抗癌作用。美登堿類生物堿的酯鏈對(duì)抗癌起決定性的作用。美登醇無酯側(cè)鏈,細(xì)胞毒活性僅為美登納新的十萬分之一。小鼠淋巴白血病P388試驗(yàn)中,最佳劑量25~100μg/kg時(shí),生命延長率為12%,未達(dá)有效界限25%。對(duì)鼻咽癌KB細(xì)胞培養(yǎng)的細(xì)胞毒活性ED50為0.19μg/ml。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
衛(wèi)矛科植物普特里基木 Putterlickia verrucosa Szyszyl.莖。
化學(xué)號(hào)
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
分子式
C28H37ClN2O8
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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