化學(xué)名 | Butanoic acid,3,4-dihydroxy-2-methylene-,2,3,3a,4,5,8,9,11a-octahydro-10-(hydroxymethyl)-6-methyl-3-methylene-2-oxo-cycldeca[b]furan-4-yl ester
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藥物名稱 | Cnicin
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異名(中) | 洋飛廉苦素
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異名(英) | Cynisin,Centaurin,Cnicine
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分子量 | 378.41
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理化性質(zhì) | 熔點(diǎn)143°,[α]20/D+158°(C=2.3,乙醇)。略微溶于水,易溶于乙醇,幾乎不溶于乙醚。NMR(CDCl3)τ:8.57(3H,s,H14),8.19~7.28(6H,mc,H2,H3,H9),6.98(1H,m,H7),6.74~6.15(2H,m,Hd),5.83(2H,s,H15),5.47(1H,m,Hc),5.36~4.71(4H,mc,H5,H8,H,H6),4.30(1H,dd或d,Hb),3.94(1H,dd或d,H13'),3.82(1H,dd或d,Ha),3.69(1H,dd或d,H13)。
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構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 具有抗菌作用,50~225μg/ml濃度下,對(duì)綠膿桿菌等8種菌株有抑制作用,對(duì)流產(chǎn)桿菌等多種桿菌有殺菌作用。有抗腫瘤作用,體外對(duì)HeLa人體癌細(xì)胞有細(xì)胞毒活性,ID50為0.1μg/ml,對(duì)人體鼻咽癌(KB)細(xì)胞的細(xì)胞毒活性ED50為3.4μg/ml;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中對(duì)小鼠淋巴樣白血病L1210(LE),劑量為3~8mg/kg時(shí)其T/C值為149~162%;對(duì)小鼠淋巴細(xì)胞白血病P388(PS),劑量為13.7mg/kg時(shí)其T/C值為125~126%。小鼠LD50為25~30mg/kg。
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毒性 | |
臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類 | |
用途分類 | |
來源 | 菊科植物地中海 Cnicus benedictus L.
粗糙矢車菊 Centaurea squarrosa Roth.
卡西矢車菊 C.calcitrapa Linn.。
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化學(xué)號(hào) | |
參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
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分子式 | C20H26O7
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來源拉丁學(xué)名 |