| 化學(xué)名 | 2H-1-Benzopyran-2-one,6,7-dimethoxy-
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| 藥物名稱 | Scoparone
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| 異名（中) | 七葉內(nèi)酯二甲醚,蒿屬香豆精,東喘寧,香豆素二甲醚,6,7-二甲氧基香豆素
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| 異名（英) | Escoparone
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| 分子量 | 206.19
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| 理化性質(zhì) | 白色或黃色絨毛狀結(jié)晶(乙醇),熔點(diǎn)144～145°,無臭,味苦。UV λmax nm(logε):229(4.23),294(3.76),342(4.1)。NMRδ:3.90和3.95(2×CH3),6.25和7.60(J3,4=10,H-4,H-3),6.80和6.90(s,對位2H)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.利膽作用 濱蒿內(nèi)酯促進(jìn)膽汁分泌和排泄。急性動物實(shí)驗(yàn)證明,對麻醉大鼠十二指腸給濱蒿內(nèi)酯,給藥半小時(shí)后,膽汁分泌量平均增加50%。從十二指腸給予麻醉犬,平均增加133.03%,劑量加大,利膽作用也增強(qiáng),維持時(shí)間達(dá)2h以上。慢性膽囊迭瘺犬灌服0.3g/kg,3h內(nèi)膽汁平均增加73.86%;如與梔子中所含京尼品合用,對促進(jìn)大鼠膽汁分泌有協(xié)同作用。 2.保肝作用 濱蒿內(nèi)酯能增加四氯化碳所致肝損害家兔的食量。 3.以心血管系統(tǒng)的作用 濱蒿內(nèi)酯有降血壓作用。0.4～10mg/kg靜注或十二指腸給藥,對全麻或局麻大鼠、貓與兔均有顯著降血壓效果。此作用不被六烴季胺和阿托品阻斷,不被芐胺唑啉所加強(qiáng),也不能對抗腎上腺素的升壓作用。以1/50～1/10靜注射量作椎動脈注射時(shí),降血壓強(qiáng)度和全量靜注大致相等,提示其降血壓作用可能為中樞性的。濱蒿內(nèi)酯對在位兔心和貓心的收縮力有增強(qiáng)作用。濱蒿內(nèi)酯還可使離體兔心冠脈流量增加。 4.利尿作用 濱蒿內(nèi)酯對犬表現(xiàn)利尿作用。 5.抗炎鎮(zhèn)痛作用 濱蒿內(nèi)酯對鼠角叉菜膠引起的浮腫有抗炎作用。醋酸扭體法和熱板法均顯示有鎮(zhèn)痛作用。 6.其他作用 濱蒿內(nèi)酯有平喘作用。對大鼠有雌激素作用。 |
| 毒性 | 小白鼠口服 LD50 為7246mg/kg,940mg/kg。
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| 臨床 | 用于心絞痛;用于治療咳喘。
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| 不良反應(yīng) | 6例試服濱蒿內(nèi)酯250mg,一日3次,普遍出現(xiàn)一過性頭暈,在的惡心、嘔吐。5例減至每次100mg,連用3d,個(gè)別有一過性頭暈,短時(shí)輕度疲倦及心電圖在個(gè)別導(dǎo)聯(lián)出現(xiàn)T波輕度壓低。
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| 成分分類 | |
| 用途分類 | 鎮(zhèn)咳,祛痰鎮(zhèn)痛,抗炎,雌激素樣,利膽,增加冠流量
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| 來源 | |
| 化學(xué)號 | 120-08-1
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C11H10O4
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
