| 化學(xué)名 | 6H-Dibenzo[a,g]quinoliziniuim,5,8,13,13a-tetrahydro-2,11-dihydroxy-3,10-dimethoxy-7-methyl-,(7S-cis)-
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| 藥物名稱 | Phellodendrine
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 342.41
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| 理化性質(zhì) | 碘化物(C20H24INO4):白色塊狀結(jié)晶,熔點(diǎn)258～258.5°,(分解)。[α]10/D-132°(甲醇),[α]32/D-147°(甲醇)。氯化物(C20H24CINO4):無色結(jié)晶(甲醇),熔點(diǎn)249～251°,[α]25/D-165°(C=0.06,甲醇)。碘化物:UV λMeOHmax nm(logε):290sh(4.02),287(4.08),227(4.29)。IR λKBrmax cm\-1:3400(OH)。NMR(CF3COOH)δ:3.33(s,N-CH3),3.97,3.98(s,2×O-CH3),6.79,6.87(s,2×ArH),6.93(s,2×ArH)。MSm/e:342(M+),341(M+-1,100%),340,327,326,324,323,192,190,178,177,176,151,148,135,132,107。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.降壓作用 黃柏堿靜注于兔、貓和犬均可引起降壓,并能增強(qiáng)腎上腺素和去甲腎上腺素的升壓反應(yīng),抑制人工窒息及刺激迷走神經(jīng)向中端的升壓反應(yīng),抑制刺激節(jié)前纖維而起的貓瞬膜收縮。由黃柏堿進(jìn)一步人工合成的叔胺衍生物昔羅匹林也有明顯的降壓作用,0.05mg/kg 即可迅速引起降壓效應(yīng)。隨劑量增大,降壓作用強(qiáng)度及持紐時(shí)間也增加。對(duì)于脊貓,當(dāng)于Ⅰ～Ⅱ頸椎間切斷脊髓時(shí),其降壓作用即消失,說明其降壓作用屬中樞性的。當(dāng)阿托品化、切斷雙側(cè)迷走神經(jīng)、給予苯海拉明、六烴委胺或摘除雙側(cè)頸動(dòng)脈竇時(shí),對(duì)降壓作用均無明顯影響,但給予妥拉蘇森、雙芐胺、利血平等則可使降壓作用有所減弱。其還能使去甲腎上腺素及腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn),并能抑制電刺激貓頸上交感神經(jīng)節(jié)所致的瞬膜收縮,對(duì)于腎上腺素等所致的瞬膜收縮也有拮抗作用,因此表明其具有明顯的抗腎上腺素樣作用。 2.其他作用 黃柏堿對(duì)中樞神經(jīng)有抑制作用,能抑制小鼠的自發(fā)活動(dòng)和各種反射。有植物神經(jīng)阻斷作用輕度筒箭毒樣作用。 在大鼠坐骨神經(jīng)-腓腸肌標(biāo)本上,黃柏堿具有一定的肌肉松馳作用。對(duì)蛙的腹直肌緊張度無影響,但能對(duì)抗乙酰膽堿所致的收縮。 |
| 毒性 | 黃柏堿小鼠腹腔注射的LD50 為69.5mg/kg。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 抑制中樞神經(jīng)
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| 來源 | 蕓香科植物黃柏 Phellodendron amucrense Rupr.樹皮
威氏黃檗 P.wilsonii Hay.et kane.莖皮
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| 化學(xué)號(hào) | 6873-13-8
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C20H24NO4
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
