| 化學(xué)名 | Isoquinoline,1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-
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| 藥物名稱 | Papaverine
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 339.38
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| 理化性質(zhì) | 斜方棱柱結(jié)晶(乙醇-乙醚),針狀結(jié)晶(氯仿-石油醚),熔點(diǎn)147°。溶于熱乙醇、氯仿、丙酮和冰醋酸,幾乎不溶于水。UV λEtOHmax nm(ε):327(5012),314(3981),280(7943),238(63096)。IR λmax cm\-1:3020等,鹽酸鹽(三氯乙酸)NMR:4.0,4.0,4.3,5.0,7.7,7.9,8.1～8.5。MSm/e(%):340(M+1,21),339(M+,96),338(90),325(24),324(100),308(21),293(12),280(8)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對心血管系統(tǒng)的作用 罌粟堿對犬有長時間舒張冠狀血管及增加冠脈流量的作用。能松弛各種平滑肌,尤其是大動脈平滑肌(包括冠狀動脈、腦動脈、外周動脈及肺動脈),當(dāng)存在痙攣蛙,松弛作用更加顯著。罌粟堿還具有抑制心肌興奮、抗心率失常、降壓及收縮子宮作用,并能抑制血小板凝聚。 2.對單胺神經(jīng)遞質(zhì)的影響 罌粟堿能明顯增加大鼠紋狀體及邊緣區(qū)多巴胺代射物二羥苯乙酸(DDPAC)和高香草酸(HVA),升高約50%～70%。5-羥色胺代謝物5-羥吲跺乙酸(5HIAA)增加約30%,而對腦及心臟的單胺遞質(zhì)本身含量未見明顯影響。 3.利膽作用 罌粟堿有明顯的利膽作用,能增加膽汁的分泌量和膽紅素膽鹽等的含量。 4.抗癌作用 罌粟堿有抑制成神經(jīng)細(xì)胞瘤的作用,在25μg/ml濃度可使瘤細(xì)胞停止增生,經(jīng)治療的細(xì)胞致瘤性減小,接種于小鼠使存活時間延長。 |
| 毒性 | 罌粟堿毒性小,LD50:大鼠口服750mg/kg,小鼠口服528mg/kg,小鼠靜脈注射46.3mg/kg。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 抗心律失常,增強(qiáng)冠流量,利膽,抗腫瘤,抗凝,降血壓
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| 來源 | 罌粟科植物罌粟 Papaver somniferum L.果汁
白花罌粟 P.album Mull.未成熟的蒴果
防己科植物金線吊烏龜 Stephnia cepharantha Hayata 根。
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| 化學(xué)號 | 58-74-2
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C20H21NO4
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
