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七葉樹甙

  
化學(xué)名
2H-1-Benxopyran-2-one,6-(β-D-glucopyranosyloxy)-7-hydroxy-
藥物名稱
Esculin
異名(中)
馬粟樹皮甙,七葉靈
異名(英)
Aesculin,Esculoside,Bicoloirin,Enullachromw,Polychrome,Escosyl
分子量
340.28
理化性質(zhì)
為倍半水合物,針狀體(熱水),熔點204~206°。 [α]18/D-78.4°(C=2.5,50%二氧六環(huán)烷)。難溶于冷水,溶于沸水。溶于熱乙醇、甲醇、吡啶、醋酸乙酯和醋酸。IR λmax cm\-1:3300,1700,1670,1600,1560,1500,1440,1390,1300,1250,1140,920,880,820;UV λMeOHmax nm(ε):334(12300),297(6140),249(4370),224(14000)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗菌作用
七葉樹甙于(10~20mg/100ml)對金黃色葡萄球菌、卡地球菌、甲型鏈球菌、奈氏雙球菌具有抑制作用。
2.抗炎作用
大鼠腹腔注射七葉樹甙10mg/kg 對角叉菜膠、右旋糖酐、5-羥色胺及組織胺所致腳腫有一定程度的抑制作用,抑制強度分別為35%,28%,10%,8%。對甲醛性腳腫也有抑制作用,但弱于對角叉菜膠性腳腫。對右旋糖酐性“關(guān)節(jié)炎”的抑制也不明顯。對大鼠肉芽腫的形成(棉球法)、豚鼠紫外線照射背部引起的紅斑反應(yīng)、組織胺引起的毛細(xì)血管通透性增加均有抑制作用。
3.對心血管系統(tǒng)的作用
七葉樹甙(1:1000)使離體蟾蜍心臟略顯興奮,對在位心臟卻無明顯作用。對血壓的影響:麻醉靜注秦皮乙素及七葉樹甙3~10mg/kg,能使血壓輕微上升,可持續(xù)半h,升壓時對呼吸無明顯影響。
4.鎮(zhèn)咳、祛痰作用
氨水噴霧引咳法實驗,小鼠腹腔注射七葉樹甙水溶液300mg/kg均具有明顯的鎮(zhèn)咳作用。酚紅排泌法證明七葉樹甙還有明顯的祛痰作用。
5.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用
小鼠腹腔注射或灌服七葉樹甙100mg/kg能明顯延長環(huán)己巴比妥的睡眠時間。七葉樹甙有微弱的鎮(zhèn)痛作用。
6.對尿量及尿酸排泄的影響
七葉樹甙在家兔實驗中,各種給藥途徑均可增加尿酸的排泄,而耳緣靜脈注射后半小時內(nèi)尿量增加,隨后即減少,尿酸排泄增加。尿酸排泄增加原理有人認(rèn)為系興奮了交感神經(jīng)系統(tǒng),以及對腎臟的直接作用,即抑制了尿酸的重吸收所致。亦有報道,對正常大鼠并無利尿作用,而對小鼠卻有顯著的利尿作用。
7.其他作用
七葉樹甙有抗血凝以及抑制大鼠眼晶狀體的酰糖還原酶等作用。
8.體內(nèi)過程
七葉樹甙口服后在小腸上部吸收,胃與大腸不吸收。3H-七葉樹甙給豚鼠靜注發(fā)現(xiàn)其在腎上腺、腎臟、睪丸中含量較高,特別是腎臟的含量最多。大鼠靜注后,腎髓質(zhì)的線粒體在給藥后4小時含量最高,其次細(xì)胞核,再次為微粒體。除腎臟外,還可出現(xiàn)于膽囊及腦中。大鼠無論口服或靜注均由尿及大便中排泄,以原形為主。豚鼠則主要在體內(nèi)破壞。
毒性
七葉樹甙毒性低。小鼠灌服七葉樹甙的LD50為11.5g/kg。七葉樹甙中毒時出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、驚厥、昏迷,最后呼吸麻痹死亡。
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
鎮(zhèn)痛,抗菌,抗炎,利尿
來源
七葉樹科植物歐洲七葉樹(馬粟樹) Aesculus hippocastanuin Linn.樹皮 菊科植物菊苣 Cichorium intybus L.全草 茜草科植物土邊翹 Hymenodictyon excelsum (Roxb.)Wall.樹皮大戟科植物續(xù)隨子 Euphorbia lathyris L.種子 木犀科植物苦藶白蠟樹 Fraxinus rhynchopylla Hance 樹皮 花白蠟樹 F.ornus L.樹皮、花 茄科植物曼陀羅 Datura xtramonium L.
化學(xué)號
531-75-9
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C15H16O9
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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