| 化學(xué)名 | 4(3H)-Quinazolinone,3-
[(octahydro-2-hydroxyfuro
[3,2-b]pyri-din-2-yl) methyl]-
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| 藥物名稱 | α-Dichroine
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| 異名（中) | α-常山堿,(異退熱堿,異黃山堿)
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| 異名（英) | Isofebrifugine
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| 分子量 | 301.34
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| 理化性質(zhì) | 熔點(diǎn)129～130°(136°),
[α]D+31°(乙醇)。理化性質(zhì)和黃常山堿乙相似,只是在氯仿和丙酮中的溶解度比后者大。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.抗瘧作用 感染雞瘧原蟲的小雞用黃常山堿進(jìn)行治療,并以奎寧作對(duì)照,每天2次,肌注,連給4d,每次劑量為黃常已堿甲20mg/kg,能使瘧原蟲顯著下降。瘧原蟲幾乎消失的劑量為40mg/kg,與鹽酸奎寧相當(dāng)。 2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 黃常山堿甲對(duì)麻醉犬有明顯的降壓作用,降壓程度和持續(xù)時(shí)間與劑量有關(guān)。除降壓外,還有心收縮振幅減小和脾、腎容積增加等作用。對(duì)離體兔心亦有明顯抑制作用。對(duì)離體蛙心,低濃度多呈現(xiàn)興奮,高濃度則呈現(xiàn)抑制作用。以上結(jié)果表明,其降壓作用是由于心臟抑制和內(nèi)臟血管擴(kuò)張所致。 3.對(duì)子宮及腸管平滑肌的作用 黃常山堿甲對(duì)離體狗小腸有抑制作用,對(duì)離體豚鼠小腸低度時(shí)抑制,高濃度時(shí)多表現(xiàn)為興奮,或先抑制后興奮。黃常山堿甲對(duì)離體兔小腸能引起運(yùn)動(dòng)抑制,而對(duì)在位犬小腸則有時(shí)興奮,有時(shí)抑制。對(duì)麻醉犬在位子宮、妊娠兔及大鼠的離體子宮均有興奮作用,對(duì)未孕子宮作用不肯定,對(duì)猴收縮子宮的作用與等劑量奎寧相似。 4.催吐作用 黃常山堿甲給鴿靜脈注射后,可引起嘔吐。狗和貓出現(xiàn)嘔吐反應(yīng)的劑量為0.04mg/kg和0.15mg/kg。 |
| 毒性 | 小鼠口服黃常山堿甲的急性LD50為570mg/kg。靜脈給藥對(duì)小鼠的急性LD50為18.5mg/kg。犬皮下注射黃常山堿甲可致惡心、嘔吐、腹瀉及胃腸粘膜充血、出血。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | 黃常山堿甲主要的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐。
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| 成分分類 | |
| 用途分類 | 抗瘧,興奮子宮
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| 來源 | 虎耳草科植物黃常山 Dichroa febrifuga Loru.根、葉。
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| 化學(xué)號(hào) | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C16H18N3O3
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
