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葫蘆素Ⅱa

  
化學(xué)名
19-Norlanosta-5-ene-11 ,22-dione,25-(acetyloxy)-2,3,16,20-tetrahydroxy-9-methyl-,(2β,3α,9β,10α,16α)-
藥物名稱
Cucurbitacin Ⅱa
異名(中)
雙氫葫蘆素F-25-乙酸酯,雪膽甲素Ⅱa
異名(英)
Dihydrocucurbitain F-25-acetate
分子量
562.72
理化性質(zhì)
無色柱狀結(jié)晶(乙醇),味苦。熔點(diǎn)226~228°, [α]28/D+54.7°(C=0.5,乙醇)。難溶于水或石油醚,較易溶于丙酮、醋酯乙酯,甲醇及乙醇。對(duì)堿不穩(wěn)定。UV λmax:288nm(ε120);IR λmax cm\-1:1695,1715,1260,3426,3460,3580;NMR(吡啶)δ:0.90,0.96,1.02,1.21,1.28,1.38(按積分計(jì)算為24個(gè)H,即8個(gè)季碳甲基),1-85(3H,S,OCOCH3),5.75(1H,m,C6-H);MSm/e:502(M+-CH3CO2H)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗菌
體外試驗(yàn)表明本品與雪膽乙素的混晶對(duì)弗氏痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、豬霍亂沙門氏菌等都有不同程度的抗菌作用,其有效濃度0.1μg/ml,效力與氯霉素相近或更強(qiáng)。在10~100μg/ml濃度時(shí)對(duì)傷寒桿菌、大腸桿菌也有抑菌作用。
2.解熱和抗炎作用
雪膽素甲腹腔注射,對(duì)傷寒菌苗引起的發(fā)熱有輕度解熱作用,但對(duì)正常體溫和非菌苗引起的婦熱無明顯影響。
毒性
小鼠雪膽甲素10g/kg 灌胃,無一死亡。160mg/kg 給犬口服10天,對(duì)肝、腎功能無影響,多數(shù)動(dòng)物紅細(xì)胞和白細(xì)胞有不同程度的上升。雪膽甲素20~40mg/kg給兔靜脈注射,可致呼吸和心率減慢,心縮振幅變小,傳導(dǎo)阻滯,終至心跳停止。
臨床
用于急性細(xì)菌性痢疾肺結(jié)核、慢性氣管炎。
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
葫蘆科植物可愛雪膽 Hemsleya ambilis Diels 塊根 中華雪膽 H.Chinensis Cogn.塊根 園果雪膽 H.sphaenocarpa Wv.塊根。
化學(xué)號(hào)
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C32H5OO8
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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