米氮平

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米氮平

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗抑郁癥藥

藥物名稱：

米氮平

英文名稱：

Mirtazapine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	米爾塔扎平、米他氮卓、莫塔西平	Remergon、Remeron

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	膠囊	5mg，10mg
2	片劑	5mg，10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品作用獨(dú)特，它阻斷腎上腺素能α2自身受體，因而增加去甲腎上腺素及5-羥色胺的釋放。它亦阻斷5HT2及5HT3受體，這些受體能介導(dǎo)5-羥色胺增多后不良反應(yīng)(如惡心、嘔吐、頭痛、不安、神經(jīng)質(zhì)及失眠)。這可導(dǎo)致5HT受體的選擇性興奮，介導(dǎo)5-羥色胺的抗抑郁及抗焦慮作用。在大鼠睡眠行為的研究中，低劑量皮下注射本品可提高大鼠的深度睡眠，但高劑量可使深度睡眠減少。人志愿者使用本品30mg/kg后也增加了慢波睡眠。本品的去甲基代謝物和它的對(duì)映體的神經(jīng)藥理學(xué)作用分別與本品及其對(duì)映體的作用相似，但去甲基代謝物體外對(duì)5-HT1受體的配體作用比本品強(qiáng)10倍。但大鼠體外研究發(fā)現(xiàn)，去甲基代謝物的α2受體拮抗作用比本品弱10倍，引起的大鼠睡眠／清醒行為的影響比本品弱3倍。健康男性志愿者單劑量服用本品后產(chǎn)生劑量依賴性的強(qiáng)力催眠作用，多劑量用藥后睡眠定量增加。試驗(yàn)表明，使用本品5或10mg/d，一周后，GOT和GPT出現(xiàn)劑量依賴性上升，1～2周后恢復(fù)正常。

藥動(dòng)學(xué)：

適應(yīng)癥：

各種抑郁癥。

用法用量：

口服。1日5～20mg，睡前2小時(shí)服或1日3次分服。可按病情，適當(dāng)增減劑量。

不良反應(yīng)：

本品不良反應(yīng)較少見，主要是嗜睡、口干、體重增加。心理診斷表明，應(yīng)用本品會(huì)出現(xiàn)反應(yīng)時(shí)間延遲，平均工作量下降。但治療后對(duì)反應(yīng)性和注意力沒有影響。調(diào)查2026例反復(fù)使用本品的病人的安全性資料，其中182例已治療1年以上。迄今發(fā)現(xiàn)的4種主要不良反應(yīng)是嗜睡、眩暈、食欲亢進(jìn)及體重增加。嗜睡是最常見的反應(yīng)，但在治療1周后很快消失。性別與年齡之間無差別。眩暈在治療第1周內(nèi)也常有報(bào)告，但到第6周其發(fā)生率已降至第1周的20％。食欲亢進(jìn)及體重增加在第1或第2周開始，持續(xù)整個(gè)治療過程，在婦女中多見。
實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的改變有中性粒細(xì)胞減少及血清膽固醇、血清甘油三酯及肝丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)水平增加。膽固醇在6周后增加3％～4％，此后沒有發(fā)現(xiàn)再增加。ALT很早就見有增加，但在進(jìn)一步治療時(shí)又下降。這些資料提示本品可造成輕度肝細(xì)胞損傷，但很明顯會(huì)出現(xiàn)一些“適應(yīng)”。
已報(bào)告的58例中性粒細(xì)胞減少，其中有49例屬輕度、6例中度及3例重度。在大多數(shù)輕癥病例，中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在1周內(nèi)恢復(fù)，然而也有一些病人要相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間才恢復(fù)正常。

相互作用：

本品與安定聯(lián)用，會(huì)損害學(xué)習(xí)能力(learning acquisition)，但血漿水平未見明顯相互作用。

注意事項(xiàng)：

療效評(píng)價(jià)：

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