阿曲庫(kù)銨
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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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阿曲庫(kù)銨
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阿曲庫(kù)銨
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
骨骼肌松弛藥
藥物名稱:
阿曲庫(kù)銨
英文名稱:
Tracrium
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
阿曲可林
2
安托肌松
3
卡肌寧
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
順式苯磺酸阿曲庫(kù)銨注射液:
5mg;10mg;20mg;150mg
2
苯磺酸阿曲庫(kù)銨注射液:
10mg;20mg;50mg;250mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Atracurium
藥理作用:
阿曲庫(kù)銨為高度選擇性、短效非去極化的神經(jīng)肌肉接頭阻斷劑。主要通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)膽堿能受體,阻斷乙酰膽堿的傳遞而起作用,且可被新斯的明等抗膽堿酯酶藥所逆轉(zhuǎn)。神經(jīng)肌肉阻滯作用時(shí)程為等效量泮庫(kù)溴銨的1/3。大劑量,尤其是快速給藥,可誘發(fā)組胺釋放而引起低血壓、皮膚潮紅、支氣管痙攣。
順式阿曲庫(kù)銨是阿曲庫(kù)銨的同分異構(gòu)體,作用相同,但作用強(qiáng)度和作用時(shí)間有所加強(qiáng),并兼有穩(wěn)定心血管的特點(diǎn),為強(qiáng)效中時(shí)效非去極化肌松劑。大劑量使用亦不釋放組胺。適用于肝腎功能障礙及心血管手術(shù)的患者。
藥動(dòng)學(xué):
阿曲庫(kù)銨作用迅速,起效時(shí)間1.4分鐘,3~6.9分鐘可達(dá)最大作用,作用持續(xù)時(shí)間20~35分鐘。體內(nèi)主要通過(guò)霍夫曼消除快速代謝,代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排出。作用時(shí)間不受肝腎功能的影響,重復(fù)給藥無(wú)明顯蓄積作用。
順式阿曲庫(kù)銨起效時(shí)間與劑量有關(guān),稍慢于阿曲庫(kù)銨,約5分鐘達(dá)最大作用,作用持續(xù)時(shí)間40~55分鐘。
適應(yīng)癥:
(1)臨床上適用于各種外科手術(shù)麻醉中的骨骼肌松弛,便于控制呼吸。使氣管插管易于進(jìn)行,并可使骨骼肌在外科手術(shù)或控制通氣期間得以松弛。 1)靜注:苯磺酸阿曲庫(kù)銨注射液:成人劑量范圍為0.3~0.6mg/kg,可提供充分松弛達(dá)15~35分鐘;如需延長(zhǎng)全阻滯時(shí)間,可補(bǔ)充劑量0.1~ 0.2mg/kg,, 2)靜滴:①苯磺酸阿曲庫(kù)銨注射液:在長(zhǎng)時(shí)間的外科手術(shù)中,以5~10
µg
/(kg·min)的速度連續(xù)輸注;體溫低于25~26℃時(shí),可降低本藥輸注速率,只需用約半量即可維持完全性神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯;滿月以上兒童,所用劑量與成人按體重比例法計(jì)算相同;老年患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量,但初始劑量應(yīng)為劑量范圍的低限并緩慢輸注;對(duì)于臨床上有明顯心血管疾患的患者,輸注初始劑量的時(shí)間應(yīng)超過(guò)60s;心血管疾患患者及重癥監(jiān)護(hù)患者,首次注入0.3~0.6mg,然后以0.011~0.013mg/(kg·min)滴速持續(xù)輸注,滴速可低至4.5
µg
/(kg·min),或高至29.5
µg
/(kg·min);腎和/或肝功能衰退患者,均可按標(biāo)準(zhǔn)劑量使用。②順式阿曲庫(kù)銨注射液:以2~3
µg
/(kg·min)的速度連續(xù)輸注。
(2)用于氣管插管時(shí)肌肉松弛 靜注:①阿曲庫(kù)銨注射液:成人劑量范圍為0.3~0.6mg/kg后約90s內(nèi)可完成氣管內(nèi)插管。②順式阿曲庫(kù)銨注射液:0.1~0.15mg/kg。
用法用量:
不良反應(yīng):
可有皮膚潮紅、輕度暫時(shí)性低血壓或支氣管痙攣、通氣不足。其他有低血壓、竇速、竇緩、阻滯不全、延長(zhǎng)阻滯、皮疹、蕁麻疹、注射部位反應(yīng)。
相互作用:
1.吸入性麻醉劑和本品同時(shí)使用可能增強(qiáng)其神經(jīng)肌肉阻滯作用。
2.與下列藥物合用時(shí),本藥非去極化神經(jīng)肌肉阻滯作用可能增強(qiáng)和/或作用期限可能延長(zhǎng):抗生素有
氨
基糖苷類、多粘菌素、壯觀霉素、四環(huán)素、林可霉素、克林霉素?剐穆刹积R藥物有
普萘洛爾
、鈣通道阻滯劑、利多卡因、普魯卡因胺和奎尼丁。利尿劑有速尿、甘露醇、噻嗪類利尿劑和乙酰唑胺。神經(jīng)節(jié)阻滯劑有樟磺咪芬、六甲溴銨。以及
硫酸鎂
、氯胺酮、鋰鹽。
3.可被膽堿酯酶抑制藥如新斯的明等拮抗。與
阿托品
合用則不會(huì)出現(xiàn)箭毒化反應(yīng)。
注意事項(xiàng):
1.對(duì)本品或溴離子過(guò)敏者禁用。
2.過(guò)量癥狀表現(xiàn)為肌癱延長(zhǎng)及其后遺癥。治療用輔助性正壓通氣維持患者呼吸道通暢直至達(dá)到充分的自主呼吸。一旦出現(xiàn)自身恢復(fù)征象時(shí),使用抗膽堿酯酶藥物配合阿托品可促進(jìn)恢復(fù)并同時(shí)保持患者鎮(zhèn)靜。
3.僅在充分全麻下和由經(jīng)驗(yàn)麻醉醫(yī)師的嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下使用本品,并應(yīng)準(zhǔn)備完善的氣管內(nèi)插管和人工呼吸設(shè)備,宜使用周圍神經(jīng)刺激器監(jiān)測(cè)肌松以防藥物過(guò)量。
4.不應(yīng)使用去極化肌松藥如氯化琥珀膽堿來(lái)延長(zhǎng)本品的肌松作用,因?yàn)檫@可能導(dǎo)致延長(zhǎng)的復(fù)合性阻滯作用而難以用抗膽堿酯酶藥物逆轉(zhuǎn)。
5.下列情況慎用:支氣管哮喘、有過(guò)敏史的患者,妊娠和哺乳期間的婦女,重癥肌無(wú)力與其他神經(jīng)肌肉疾病的患者和電解質(zhì)失衡的患者。
6.本品在高pH下失效,故不能與硫噴妥鈉或任何堿性藥物混合在同一注射器內(nèi)使用。如選擇在小靜脈注射本藥,注射后應(yīng)使用生理鹽水把本藥沖進(jìn)該靜脈。
7.本藥用于燒傷患者時(shí)會(huì)產(chǎn)生抗藥性。劑量調(diào)整取決于燒傷后多長(zhǎng)時(shí)間以及燒傷的范圍。
8.對(duì)眼壓無(wú)直接影響,因此可用于眼科手術(shù)。
9.本品只能靜注,肌注可引起肌肉組織壞死。
10.本品需冷藏貯存。
療效評(píng)價(jià):
本品為短效或中等時(shí)效肌松藥,起效快,肌松效能約為氯化筒箭毒堿的1/2,可替代氯琥珀膽堿進(jìn)行氣管內(nèi)插管術(shù),并可作為肌松維持以及便于機(jī)械通氣實(shí)施;其組胺釋放作用為氯化筒箭毒堿的1/3,故臨床劑量引起低血壓機(jī)會(huì)少,但快速靜注大劑量(1mg/kg)因組胺釋放可引起低血壓和心動(dòng)過(guò)速,還可能引起支氣管痙攣。即使長(zhǎng)期應(yīng)用本品于多臟器功能衰竭病人,也未有神經(jīng)毒性并發(fā)癥報(bào)道。
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