阿曲庫銨
藥物類別:
神經系統(tǒng)用藥
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>> 正文:阿曲庫銨
阿曲庫銨
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藥學論壇
阿曲庫銨
藥物類別:
神經系統(tǒng)用藥
所屬類別:
骨骼肌松弛藥
藥物名稱:
阿曲庫銨
英文名稱:
Tracrium
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
阿曲可林
2
安托肌松
3
卡肌寧
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
順式苯磺酸阿曲庫銨注射液:
5mg;10mg;20mg;150mg
2
苯磺酸阿曲庫銨注射液:
10mg;20mg;50mg;250mg
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
1
Atracurium
藥理作用:
阿曲庫銨為高度選擇性、短效非去極化的神經肌肉接頭阻斷劑。主要通過競爭膽堿能受體,阻斷乙酰膽堿的傳遞而起作用,且可被新斯的明等抗膽堿酯酶藥所逆轉。神經肌肉阻滯作用時程為等效量泮庫溴銨的1/3。大劑量,尤其是快速給藥,可誘發(fā)組胺釋放而引起低血壓、皮膚潮紅、支氣管痙攣。
順式阿曲庫銨是阿曲庫銨的同分異構體,作用相同,但作用強度和作用時間有所加強,并兼有穩(wěn)定心血管的特點,為強效中時效非去極化肌松劑。大劑量使用亦不釋放組胺。適用于肝腎功能障礙及心血管手術的患者。
藥動學:
阿曲庫銨作用迅速,起效時間1.4分鐘,3~6.9分鐘可達最大作用,作用持續(xù)時間20~35分鐘。體內主要通過霍夫曼消除快速代謝,代謝產物經腎臟排出。作用時間不受肝腎功能的影響,重復給藥無明顯蓄積作用。
順式阿曲庫銨起效時間與劑量有關,稍慢于阿曲庫銨,約5分鐘達最大作用,作用持續(xù)時間40~55分鐘。
適應癥:
(1)臨床上適用于各種外科手術麻醉中的骨骼肌松弛,便于控制呼吸。使氣管插管易于進行,并可使骨骼肌在外科手術或控制通氣期間得以松弛。 1)靜注:苯磺酸阿曲庫銨注射液:成人劑量范圍為0.3~0.6mg/kg,可提供充分松弛達15~35分鐘;如需延長全阻滯時間,可補充劑量0.1~ 0.2mg/kg,, 2)靜滴:①苯磺酸阿曲庫銨注射液:在長時間的外科手術中,以5~10
µg
/(kg·min)的速度連續(xù)輸注;體溫低于25~26℃時,可降低本藥輸注速率,只需用約半量即可維持完全性神經肌肉傳導阻滯;滿月以上兒童,所用劑量與成人按體重比例法計算相同;老年患者可按標準劑量,但初始劑量應為劑量范圍的低限并緩慢輸注;對于臨床上有明顯心血管疾患的患者,輸注初始劑量的時間應超過60s;心血管疾患患者及重癥監(jiān)護患者,首次注入0.3~0.6mg,然后以0.011~0.013mg/(kg·min)滴速持續(xù)輸注,滴速可低至4.5
µg
/(kg·min),或高至29.5
µg
/(kg·min);腎和/或肝功能衰退患者,均可按標準劑量使用。②順式阿曲庫銨注射液:以2~3
µg
/(kg·min)的速度連續(xù)輸注。
(2)用于氣管插管時肌肉松弛 靜注:①阿曲庫銨注射液:成人劑量范圍為0.3~0.6mg/kg后約90s內可完成氣管內插管。②順式阿曲庫銨注射液:0.1~0.15mg/kg。
用法用量:
不良反應:
可有皮膚潮紅、輕度暫時性低血壓或支氣管痙攣、通氣不足。其他有低血壓、竇速、竇緩、阻滯不全、延長阻滯、皮疹、蕁麻疹、注射部位反應。
相互作用:
1.吸入性麻醉劑和本品同時使用可能增強其神經肌肉阻滯作用。
2.與下列藥物合用時,本藥非去極化神經肌肉阻滯作用可能增強和/或作用期限可能延長:抗生素有
氨
基糖苷類、多粘菌素、壯觀霉素、四環(huán)素、林可霉素、克林霉素?剐穆刹积R藥物有
普萘洛爾
、鈣通道阻滯劑、利多卡因、普魯卡因胺和奎尼丁。利尿劑有速尿、甘露醇、噻嗪類利尿劑和乙酰唑胺。神經節(jié)阻滯劑有樟磺咪芬、六甲溴銨。以及
硫酸鎂
、氯胺酮、鋰鹽。
3.可被膽堿酯酶抑制藥如新斯的明等拮抗。與
阿托品
合用則不會出現(xiàn)箭毒化反應。
注意事項:
1.對本品或溴離子過敏者禁用。
2.過量癥狀表現(xiàn)為肌癱延長及其后遺癥。治療用輔助性正壓通氣維持患者呼吸道通暢直至達到充分的自主呼吸。一旦出現(xiàn)自身恢復征象時,使用抗膽堿酯酶藥物配合阿托品可促進恢復并同時保持患者鎮(zhèn)靜。
3.僅在充分全麻下和由經驗麻醉醫(yī)師的嚴密監(jiān)護下使用本品,并應準備完善的氣管內插管和人工呼吸設備,宜使用周圍神經刺激器監(jiān)測肌松以防藥物過量。
4.不應使用去極化肌松藥如氯化琥珀膽堿來延長本品的肌松作用,因為這可能導致延長的復合性阻滯作用而難以用抗膽堿酯酶藥物逆轉。
5.下列情況慎用:支氣管哮喘、有過敏史的患者,妊娠和哺乳期間的婦女,重癥肌無力與其他神經肌肉疾病的患者和電解質失衡的患者。
6.本品在高pH下失效,故不能與硫噴妥鈉或任何堿性藥物混合在同一注射器內使用。如選擇在小靜脈注射本藥,注射后應使用生理鹽水把本藥沖進該靜脈。
7.本藥用于燒傷患者時會產生抗藥性。劑量調整取決于燒傷后多長時間以及燒傷的范圍。
8.對眼壓無直接影響,因此可用于眼科手術。
9.本品只能靜注,肌注可引起肌肉組織壞死。
10.本品需冷藏貯存。
療效評價:
本品為短效或中等時效肌松藥,起效快,肌松效能約為氯化筒箭毒堿的1/2,可替代氯琥珀膽堿進行氣管內插管術,并可作為肌松維持以及便于機械通氣實施;其組胺釋放作用為氯化筒箭毒堿的1/3,故臨床劑量引起低血壓機會少,但快速靜注大劑量(1mg/kg)因組胺釋放可引起低血壓和心動過速,還可能引起支氣管痙攣。即使長期應用本品于多臟器功能衰竭病人,也未有神經毒性并發(fā)癥報道。
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