熊去氧膽酸

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熊去氧膽酸

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

肝膽疾病輔助用藥

藥物名稱：

熊去氧膽酸

英文名稱：

Ursodeoxycholic Acid

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	熊脫氧膽酸	Destolit、Ulmenid、Ursacol、Ursochol、Ursodesoxycholic Acid、Ursodiol

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	50mg；150mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

膽固醇結(jié)石為代謝性結(jié)石，由于膽汁內(nèi)膽固醇濃度增高和缺乏足夠的膽鹽和磷脂維持其膠粒液相能力，膽固醇呈過飽和狀態(tài)而形成結(jié)石。熊去氧膽酸(UDCA)可促進(jìn)膽汁分泌, 患者服用后膽汁酸分泌均值由每小時1.8mmol增至2.24mmol, 長期服用可增加UDCA 在膽汁中含量, 不增加膽酸的含量。UDCA可使恒河猴及飼以膽固醇加雌激素食物的倉鼠肝中甲基戊二酰輔酶A還原酶的活性降低,因而乙酸鹽在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化成膽固醇的速度減慢, 能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數(shù)。上述作用增加膽固醇在膽汁中的溶解度，使膽固醇溶解和防止結(jié)石的形成。

藥動學(xué)：

熊去氧膽酸系弱酸，當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時，其pKa 值約為6.0�？诜笸ㄟ^被動擴散而迅速吸收。吸收的最有效部位是中等堿性環(huán)境的回腸。通過肝臟時被攝取50～60％，顯著低于鵝去氧膽酸(DCDA), 僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)�？诜�1小時和3小時分別出現(xiàn)兩個血藥濃度峰
值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥濃度有關(guān)。半衰期為3.5～5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或�；撬�迅速結(jié)合, 從膽汁排入小腸, 參加肝腸循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分水解回復(fù)為游離型, 另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)?a class="channel_keylink" href="http://gydjdsj.org.cn/pharm/2009/20090113060252_95664.shtml" target="_blank">石膽酸(lithocholioacid, LCA), 后者進(jìn)而被硫酸鹽化, 從而降低其潛在的肝臟毒性。

適應(yīng)癥：

有利膽作用，用于治療膽固醇結(jié)石，預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪痢（回腸切除術(shù)后)。

用法用量：

口服,每日8-10mg/kg,早晚進(jìn)餐時分服,最短療程為6個月,以后視病情確定治療方法.

不良反應(yīng)：

本品的毒性和副作用比鵝去氧膽酸小，一般不引起腹瀉(僅2％)，其他偶見的不良反應(yīng)有便秘、過敏、瘙癢、頭痛、頭暈、胃痛、胰腺炎和心動過速等。動物實驗未發(fā)現(xiàn)UDCA有致突變作用，光鏡和電鏡觀察未發(fā)現(xiàn)肝細(xì)胞與熊去氧膽酸一起孵化后有結(jié)構(gòu)上的改變。

相互作用：

口服避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應(yīng)采取其他節(jié)育措施，以免影響療效。

注意事項：

膽道完全阻塞及嚴(yán)重肝功能減退者忌用。由于缺乏懷孕期服用本品的有效率和安全方面的資料，孕婦不宜服用。
本品需服用較長時期，至少6個月以上，若6個月后超聲波檢查或膽囊造影無改善者即應(yīng)停藥。

療效評價：

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