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氟替卡松
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藥學(xué)論壇
氟替卡松
氟替卡松
藥物類別:
呼吸系統(tǒng)用藥
所屬類別:
平喘藥
藥物名稱:
氟替卡松
英文名稱:
Fluticasone
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
氟替卡松丙酸酯; 輔舒碟; 輔舒良滴順
Cci-18781; Flixotide Rotadisks; Flixonase Nesule; Flixotide Nebules
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
丙酸氟替卡松吸入氣霧劑
50ug /撳 x 120 撳/盒;125ug /撳 x 60 撳/盒
2
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑
50ug x 120噴
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
丙酸氟替卡松是一種作用于局部的皮質(zhì)激素,具有較高的治療指數(shù)和強(qiáng)效的抗炎活性。當(dāng)它局部作用于鼻粘膜時,未檢測出其全身性活性,因而對下丘腦- 垂體- 腎上腺軸的抑制作用極小。
藥動學(xué):
本藥的推薦劑量經(jīng)鼻腔給藥后,丙酸氟替卡松的血漿濃度很低,水溶性鼻噴霧劑的系統(tǒng)生物利用度也很低,平均值為0.51%,中值為0.36%。
靜脈給藥后,丙酸氟替卡松的藥代動力學(xué)與劑量成正比。由于經(jīng)胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝,其絕對口服生物利用度可忽略不計(<1%)。丙酸氟替卡松在體內(nèi)分布廣泛(Vss約為300 L),血漿蛋白結(jié)合率為91%。靜脈給藥后,丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大約為1.1 L/分,表明廣泛的肝臟代謝。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3-4小時內(nèi),其血漿峰濃度減少約98%,這與終末半衰期(約為8小時)有關(guān)?诜岱婵ㄋ珊,87-100%以原藥或代謝物的形式經(jīng)糞便排泄。對于大多數(shù)經(jīng)鼻腔給藥的病人,丙酸氟替卡松一般不會引起丘腦- 垂體- 腎上腺軸抑制。然而,由于不同的患者可能發(fā)生全身反應(yīng)的差異很大,所以應(yīng)采用能有效地控制癥狀的最小劑量。本藥的最大療效會在治療后3-4天獲得。
適應(yīng)癥:
預(yù)防和治療季節(jié)性
過敏性鼻炎
(包括枯草熱)和常年性過敏性鼻炎。
用法用量:
成人和12歲以上兒童 :每日1次,每個鼻孔各2噴,以早晨用藥為好,某些患者需每日2次,每個鼻孔各2噴。當(dāng)癥狀得到控制時,維持劑量為每日1次,每鼻孔各1噴。若癥狀復(fù)發(fā),可相應(yīng)增加劑量,每日最大劑量為每個鼻孔不超過4噴。
老年患者 用量同成年患者。
4-11歲的兒童 :每日1次,每個鼻孔各1噴。某些患者需每日2次,每鼻孔各1噴,最大劑量為每鼻孔不超過2噴。本藥僅用于鼻腔吸入。
用藥須知
使用前輕輕搖動藥瓶。
不良反應(yīng):
經(jīng)鼻應(yīng)用皮質(zhì)激素后曾有發(fā)生
鼻中隔穿孔
的報道,但極為罕見,通常見于作過鼻手術(shù)的患者。與其他鼻部吸入劑一樣,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激,令人不愉快的味道和氣味。
鼻衄
、
頭痛
、過敏反應(yīng),包括皮疹、面部或舌部
水腫
曾有報道,罕有過敏性/過敏樣反應(yīng)和支氣管痙攣的報道。長期、大劑量經(jīng)鼻腔給予皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致全身性反應(yīng)。
相互作用:
鼻腔感染時,應(yīng)予恰當(dāng)治療。
經(jīng)鼻腔給予過量的類固醇可造成腎上腺功能的顯著抑制,如果有證據(jù)表明用藥超過推薦的劑量,則應(yīng)在應(yīng)激或擇期手術(shù)期間,考慮給予其它全身性類固醇。存在腎上腺功能受損的情況時,若由全身應(yīng)用皮質(zhì)激素治療轉(zhuǎn)換為丙酸氟替卡松鼻噴霧劑,必須特別謹(jǐn)慎小心。
雖然對于大多數(shù)患者來說,丙酸氟替卡松鼻噴霧劑可控制季節(jié)性過敏性鼻炎,但是在受到嚴(yán)重的夏季過敏源激發(fā)時,在某些情況下,應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)妮o助治療,特別是要控制眼部癥狀。
不良反應(yīng)的發(fā)生與患者的個體差異和所使用的類固醇不同而異。長期大劑量經(jīng)鼻腔給予類固醇可能引起全身性反應(yīng)。當(dāng)對鼻腔給以超過劑量的類固醇時,可造成對腎上腺功能的顯著抑制,如果有證明表明用藥超過推薦的劑量,則應(yīng)在應(yīng)激或擇期手術(shù)期間考慮給予其他全身性類固醇。
對本藥的任何組成成分過敏者禁用。
注意事項:
療效評價:
...
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