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枸櫞酸鎵[67Ga]注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名枸櫞酸鎵[67Ga]注射液
曾用名枸櫞酸鎵[67Ga],鎵[67Ga]
英文名GALLIUM [67GA] CITRATE INJECTION
拼音名JUYUANSUAN JIA[67GA]ZHUSHEYE
藥品類別放射性同位素藥
性狀本品為無色澄明液體。
藥理毒理本品靜脈注射后,腫瘤和炎性組織的濃度較肺和肌肉組織分別高3倍和10 倍,故腫瘤和炎性組織得以表現(xiàn)為放射性濃聚。研究表明,67Ga在血液內(nèi)大部 分與運(yùn)鐵蛋白結(jié)合,但結(jié)合率受pH影響,當(dāng)pH降低,67Ga即解離下來。腫瘤 組織間質(zhì)體液的pH較正常組織低0.3~0.4pH單位,67Ga運(yùn)鐵蛋白通過毛細(xì)血管 壁進(jìn)入其內(nèi)后,從運(yùn)鐵蛋白解離下來而進(jìn)入腫瘤細(xì)胞。67Ga聚集在細(xì)胞的溶酶 體樣(Lysosome—like)的胞漿結(jié)構(gòu)內(nèi)。炎癥組織中存在大量粘多糖酸導(dǎo)致67Ga 的濃聚。67Ga在腫瘤細(xì)胞和炎癥組織內(nèi)濃聚的程度還與血供、細(xì)胞的活性和繁 殖速度有關(guān)。 本品LD50為276.4mg/kg,為成人一次用量(1.5μg/kg)的184倍。
藥代動力學(xué)無載體67Ga靜脈注射后,大部分與血漿蛋白相結(jié)合,特別是與血漿中的輸 鐵蛋白、肝球蛋白及白蛋白相結(jié)合。67Ga靜脈注射后血液清除曲線為雙相,快 速清除部分的半衰期為7小時,緩慢清除部分的半衰期為6.5天,在各臟器內(nèi)的 半衰期為162~850小時,有效半衰期為53~74小時,生物半衰期為2~3周。67Ga 靜脈注射后一天,自腎臟排泄約12%,以后隨糞便排泄較明顯,約10~15%。注 入量的1/3在第一周內(nèi)排出體外;1/3分布在肝(6%)、脾(1%)、腎(2%)、骨 骼和骨髓(24%);其余1/3聚集在軟組織內(nèi)(34%)。另外,唾液腺、淚腺及鼻 咽部也可見到放射性濃聚現(xiàn)象,其他臟器如腎上腺、腸道及肺部濃聚亦較高。婦 女妊娠或哺乳期,可見乳腺有放射性濃聚,哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高 4倍。
適應(yīng)癥適用于腫瘤和炎癥的定位診斷和鑒別診斷。
用法用量一般靜脈注射74-185MBq(2-5mCi)。
不良反應(yīng) 
禁忌癥 
注意事項1.67Ga顯像可以影響抗-DNA抗體放射免疫分析測定,產(chǎn)生假陽性或假陰性 的結(jié)果。 2.當(dāng)較大劑量的皮質(zhì)甾醇類治療時,部分腫瘤的攝67Ga率可以降低。 3.育齡期婦女的乳腺能大量濃聚67Ga,故本品不能用于乳腺癌的診斷。 4.下列藥物及因素對本品的分布有影響:①硝酸鎵、化學(xué)治療及血液透析影 響骨攝取;②苯巴比妥、右旋糖酐鐵及鐵缺乏癥影響肝攝;③硫代二苯胺、溢 乳及男子女性型乳房影響乳腺攝;④淋巴管造影劑影響淋巴攝。虎蓓樸K、博 萊霉素、長春堿、阿霉素及移植腎排斥影響腎臟攝;⑥順鉑、博萊霉素、長春 堿及阿霉素影響胃攝取;⑦克林霉素(氯潔霉素)及偽膜性結(jié)腸炎影響結(jié)腸攝。 ⑧外科病變、放射治療影響軟組織攝。虎衢L春堿、鹽酸氮芥、潑尼松治療5-7 個月以及惡性腫瘤都可較多滯留。
孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。
兒童用藥慎用。
老年患者用藥 
藥物相互作用注射后服瀉藥可使結(jié)腸內(nèi)的67Ga排出,這樣可以避免或減少腸道內(nèi)67Ga 對顯像的干擾。同時靜脈注射枸櫞酸鈉200mg,可以減少肝臟的放射性濃聚,使 67Ga在骨骼及腫瘤組織內(nèi)的聚集更為明顯。
藥物過量 
貯藏置鉛容器內(nèi),密閉保存。容器表面輻射水平應(yīng)符合規(guī)定。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名枸櫞酸鎵
化學(xué)名枸櫞酸鎵
拼音名JUYUANSUAN JIA
英文名GALLIUM CITRATE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式C6H567GaO7
分子量 
規(guī)  格(1)185MBq(2)370MBq(3)740MBq
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