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己酮可可堿腸溶片

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名己酮可可堿腸溶片
曾用名己酮可可豆堿,循利能(cerenin),循能泰(trental),潘通,舒安靈
英文名PENTOXIFYLLINE ENTERIC-COATED TABLETS
拼音名JITONGKEKEJIAN CHANGRONG PIAN
藥品類別腦血管病用藥
性狀本品為腸衣片,除去包衣后,顯白色。
藥理毒理本品為非特異性外周血管擴(kuò)張藥。其代謝產(chǎn)物具有改善血 液粘度和改善微循環(huán)作用?稍黾咏M織攜氧能力;改善紅細(xì)胞變形能力,還可抑 制中性細(xì)胞粘附與激活,對(duì)缺血性腦中風(fēng)及周圍血管病起到治療作用。 小鼠口服本品,半數(shù)致死量LD50為1385mg/kg。
藥代動(dòng)力學(xué)本品口服后,迅速而完全地腸道吸收,并且第一時(shí)相的 各種代謝產(chǎn)物在血漿中迅速出現(xiàn),達(dá)峰濃度在1小時(shí)之內(nèi),但肝首過(guò)效應(yīng)明顯。 主要代謝產(chǎn)物Ⅰ1-(5-羥已酰)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產(chǎn)物Ⅴ 1-(3-羧丙基) -3,7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。當(dāng)口服已酮可可堿 100mg和400mg后,血漿中原藥和代謝產(chǎn)物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關(guān),但不呈線 性相關(guān)。T1/2和AUC隨劑量增加而增加,但代謝產(chǎn)物V為非劑量依賴。 已酮可可堿的T1/2約0.4~0.8小時(shí),但其代謝產(chǎn)物的T1/2約為1~1.6小時(shí)。 口服后幾乎完全以代謝產(chǎn)物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗(yàn)提示沒(méi)有蓄積 作用,亦不誘導(dǎo)細(xì)胞色素C酶系統(tǒng)。飽餐后可影響藥物的吸收速度,但不改變可 完全吸收的特性。
適應(yīng)癥主要用于缺血性中風(fēng)后腦循環(huán)的改善,同時(shí)可用于周圍血管 病,如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。
用法用量口服 每次0.2~0.4g,1日2~3次。
不良反應(yīng)(1)常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:頭暈,頭痛,厭食,腹脹,嘔吐等, 其發(fā)生率均在5%以上,最多達(dá)30%左右。 (2)較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng):血壓降低,呼吸不規(guī)則,水腫;神經(jīng)系 統(tǒng)焦慮,抑郁,抽搐;消化系統(tǒng)厭食,便秘,口干,口渴;皮膚血管性水腫,皮 疹,指甲發(fā)亮;視力模糊,結(jié)膜炎,中央盲點(diǎn)擴(kuò)大,以及味覺(jué)減退,唾液增多, 白細(xì)胞減少,肌肉酸痛,頸部腺體腫大和體重改變等。 (3)偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有心絞痛,心律不齊;黃疸,肝炎,肝功能異常,血液纖 維蛋白原降低,再生不良性貧血和白血病等。
禁忌癥急性心肌梗塞、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈硬化,嚴(yán)重高血壓患者禁用。
注意事項(xiàng)(1)有出血傾向或新近有過(guò)出血史者不宜應(yīng)用此藥,以 免誘發(fā)出血。 (2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中提示長(zhǎng)期應(yīng)用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會(huì),但沒(méi)有 明顯致畸形。 (3)嚴(yán)重冠心病,低血壓患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌, 哺乳期婦女最好不用。
兒童用藥 
老年患者用藥試驗(yàn)資料顯示,60~68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC 比22~30歲的年齡人組明顯增加,清除時(shí)間延長(zhǎng)。服藥時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑。
藥物相互作用(1)與抗血小板或抗凝藥合用時(shí),凝血時(shí)間延長(zhǎng)。 在應(yīng)用華法林的病人中合用此藥時(shí)應(yīng)當(dāng)減少劑量。 (2)與茶堿類藥物合用時(shí)有協(xié)同作用,將增加茶堿的藥效與毒性反應(yīng)。因此必 須調(diào)整茶堿和已酮可可堿的劑量。 (3)與抗高血壓藥、β阻滯劑、毛地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物 合用時(shí)沒(méi)有明顯的交叉反應(yīng)發(fā)生,但可有輕度加重血壓下降,應(yīng)當(dāng)注意。
藥物過(guò)量過(guò)量反應(yīng)常在服藥后4~5小時(shí)出現(xiàn),主要表現(xiàn)為潮紅, 血壓降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷。過(guò)量反應(yīng)時(shí)應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體,所 有過(guò)量患者均可完全恢復(fù)。
貯藏遮光、密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名己酮可可堿
化學(xué)名3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮
拼音名JITONGKEKEJIAN
英文名PENTOXIFYLLINE
CAS No.1677687
結(jié)構(gòu)式
分子式C13H18N4O3
分子量278.31
規(guī)  格0.1g
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