| 通用名 | 托西酸舒他西林顆粒 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULTAMICILLIN TOSILATE CRANULES |
| 拼音名 | TUOXISUAN SHUTAXILIN KELI |
| 藥品類別 | 青霉素類 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色顆粒。 |
| 藥理毒理 | 本品口服后，經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林。舒巴坦和氨芐西林同
時(shí)存在時(shí)，不僅保護(hù)氨芐西林免受β內(nèi)酰胺酶的水解破壞，而且還擴(kuò)大了氨芐
西林的抗菌譜，對(duì)葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動(dòng)桿菌屬和脆弱擬桿菌等細(xì)菌也具有良
好的抗菌活性。本品對(duì)包括產(chǎn)霉菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、
腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形
桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及
包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。
氨芐西林為青霉素類抗生素，作用于細(xì)胞活性繁殖階段，通過對(duì)細(xì)胞壁粘
肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競(jìng)爭(zhēng)性、
不可逆的β內(nèi)酰胺酶抑制藥，與β內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用后，能獲得良好的
協(xié)同作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后，在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，克分子比為1：
1。生物利用度相當(dāng)于等量的舒巴坦、氨芐西林靜脈注射劑的80%，飯后服用
不影響其吸收。服用本品后，氨芐西林的血藥峰濃度(Cmax)約相當(dāng)于口服等量
氨芐西林的2倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分別約
為0.75小時(shí)和1小時(shí)；蛋白結(jié)合率分布約為38%和28%；兩者在組織體液中分
布良好，均可通過有炎癥的腦脊髓膜。氨芐西林、舒巴坦有50%～75%以原形
經(jīng)尿液排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品適用于敏感菌引起的：
1.上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。
2.下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等。
3.泌尿系統(tǒng)感染。
4.皮膚軟組織感染。
5.淋病。 |
| 用法用量 | 口服。
成人(包括老年人)及體重≥30kg的兒童 一次0.375～0.750g，一日2
次。
體重 <30公斤的小兒 按體重一日 50 mg/kg，分2次服用。
療程一般均為5～14日 ，必要時(shí)可延長(zhǎng)。由溶血性鏈球菌所引起的感染，
療程至少10日，以防止急性風(fēng)濕熱或腎小球腎炎的發(fā)生。治療非特異性淋病
時(shí)，可頓服2.25 g，加服1 g丙磺舒，以延長(zhǎng)氨芐西林和舒巴坦的血藥濃度
的維持時(shí)間。 |
| 不良反應(yīng) | 1.過敏反應(yīng)：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發(fā)生剝脫性皮炎及嚴(yán)重過
敏反應(yīng)（過敏性休克）等。
2.消化道反應(yīng)：腹瀉、稀便、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。
3.思睡、鎮(zhèn)靜、疲勞，不適及頭痛等。
4.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等血液系統(tǒng)異常。
5.肝功能異常：如血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清膽紅素增高。
6.偶見間質(zhì)性腎炎。
7.二重感染：長(zhǎng)期或大量應(yīng)用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰
性桿菌或白念珠菌感染。 |
| 禁忌癥 | 1.青霉素皮試陽性反應(yīng)者、對(duì)本品及其他青霉素類藥物過敏者禁用。
2．傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤
患者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.患者每次開始服用本品前，必須先進(jìn)行青霉素皮試。
2.對(duì)頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾
病史者慎用。
3.本品與其他青霉素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng)
立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。
4.腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。
5.對(duì)懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，并
至少在4個(gè)月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。
6.長(zhǎng)期或大劑量服用本品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血
清鉀或鈉。
7.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗(yàn)可呈假陽性，但葡萄
糖酶試驗(yàn)法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶
測(cè)定值升高。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1、本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。但在人類尚缺乏足夠的對(duì)照研究，因
此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時(shí)應(yīng)用本品。
2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬
感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。 |
| 藥物相互作用 | 1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的
排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，毒性也可能
增加。
2.本品與別嘌醇合用時(shí)，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應(yīng)避免合用。
3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用
時(shí)高。
5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，因此可降低口服避孕藥的效
果。
6.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺
菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時(shí)。
7.本品可加強(qiáng)華法林的作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
