☆ ☆考點(diǎn)8：二氫埃托啡（創(chuàng)傷止痛片）
【藥理作用】 二氫埃托啡為阿片受體激動(dòng)劑，是迄今為止作用最強(qiáng)、用量最小的鎮(zhèn)痛藥。其鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)約1.2萬(wàn)倍�？诜䶮o(wú)效。舌下給藥起效 快（10～15min），肌注10min后起效，持續(xù)3～4h.連續(xù)多次用藥可產(chǎn)生耐受性及依賴(lài)性。本品兼有鎮(zhèn)靜、催眠和解痙作用。對(duì)呼吸的抑制作用相對(duì) 比較小。一般劑量下對(duì)循環(huán)系統(tǒng)功能影響很小。
【臨床應(yīng)用】 可用于各種劇痛，包括對(duì)嗎啡、哌替啶等鎮(zhèn)痛藥無(wú)效者。也可用作麻醉誘導(dǎo)前用藥，靜脈復(fù)合麻醉、阻滯麻醉輔助用藥等。還可用于阿片類(lèi)成癮患者的戒毒。
【不良反應(yīng)】 一般不明顯，少數(shù)病人可出現(xiàn)頭暈、惡心和嘔吐，出汗和無(wú)力，不經(jīng)任何處理可自愈，少數(shù)病人出現(xiàn)呼吸抑制時(shí)，可用可拉明、洛貝林或吸氧后得到改善。
【禁忌證】 腦外傷、神志不清者或肺功能不全者禁用。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)9：噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新）
【藥動(dòng)學(xué)】 本藥口服和注射給藥均吸收良好�？诜�1～3h達(dá)血藥峰濃度，口服生物利用度55%.肌內(nèi)注射后15min顯效，0.25～1h達(dá)血藥峰濃度。血漿蛋白結(jié)合率為65%，t1/2為4.5h.噴他佐辛主要在肝內(nèi)代謝，腎臟排泄。
【藥理作用】 噴他佐辛為苯并嗎啡烷類(lèi)衍生物，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用與嗎啡相似。鎮(zhèn)痛效力約為嗎啡的1/3，作用持續(xù)5h以上。呼吸抑制的效價(jià)強(qiáng)度為嗎啡的1/2，且抑制程度不隨劑量增加而增強(qiáng)。
【臨床應(yīng)用】 外科手術(shù)及內(nèi)科急慢性疾�。ㄈ绨┌Y、潰瘍等）的疼痛，也可用于牙科、產(chǎn)科止痛，但不適用于緩解心肌梗死時(shí)的疼痛。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)不良反應(yīng)有眩暈、惡心、出汗等。大劑量（60～90mg）致煩躁、焦慮、幻覺(jué)等精神癥狀。對(duì)心血管系統(tǒng)的影響與嗎啡不同，大劑量或靜脈給藥升高血壓、加快心率、增加左室舒張期末壓和平均動(dòng)脈壓。
☆ ☆考點(diǎn)10：四氫帕馬汀（延胡索乙素，顱痛定，左旋四氫巴馬汀）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收良好，服藥后10～30min起效，持續(xù)2～5h.
【藥理作用】 是罌粟科植物延胡索中提取的生物堿。四氫帕馬汀為消旋體。有效部分為左旋體，即羅通寧。鎮(zhèn)痛作用比哌替啶弱，但比解熱鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)。其鎮(zhèn)痛作用與阿片受體無(wú)關(guān)。本品尚有鎮(zhèn)靜、催眠作用。
【臨床應(yīng)用】 臨床用于胃腸道及肝臟系統(tǒng)疾病引起的疼痛、月經(jīng)痛、分娩后疼痛、痙攣性咳嗽等。也可用于輕度的外傷和術(shù)后疼痛。醫(yī).學(xué) 全,在.線(xiàn),提供www.med126.com
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)少，主要可有嗜睡、眩暈、乏力、惡心等。
☆☆考點(diǎn)11：納洛酮（丙烯嗎啡酮）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服經(jīng)胃腸吸收，但首關(guān)消除明顯，生物利用度低于2%，一般注射給藥易透過(guò)血腦屏障。主要在肝內(nèi)代謝，代謝物與葡萄糖醛酸結(jié)合后由尿中排出，t1/2約1.1h.納洛酮可增加嗎啡的分布容積，降低嗎啡血藥濃度和腦組織中的生物半衰期。
【藥理作用】 納洛酮本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，對(duì)μ、δ和κ受體有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用。與阿片受體的親和力比嗎啡強(qiáng)，能阻止嗎啡和阿片類(lèi)物質(zhì)與阿片 受體結(jié)合，但其本身無(wú)明顯藥理效應(yīng)。正常人注射12mg后，不產(chǎn)生任何癥狀，注射24mg后僅產(chǎn)生輕微困倦；但嗎啡中毒患者僅需注射小劑量 （0.4～0.8mg）即能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用，1～2min使呼吸抑制現(xiàn)象消失，增加呼吸頻率。嗎啡依賴(lài)者應(yīng)用納洛酮后迅速誘發(fā)出戒斷癥狀。
【臨床應(yīng)用】 主要用于嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥物急性中毒，解除呼吸抑制和中樞抑制癥狀，使昏迷患者迅速?gòu)?fù)蘇。也可用于對(duì)吸毒成癮者的催促戒斷綜合征的試驗(yàn)性診斷。此外納洛酮也可用于酒精中毒，以解除呼吸抑制，催醒。
【不良反應(yīng)】 本品有輕度嗜睡，偶見(jiàn)惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、高血壓及煩躁不安。
【禁忌證】 心功能障礙，高血壓患者慎用。
☆考點(diǎn)12：納曲酮
【藥動(dòng)學(xué)】 生物利用度為30%，較納洛酮高，t1/2為2.7h，作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。
【藥理作用】 是阿片受體拮抗劑，藥效學(xué)與納洛酮的作用相似，能明顯的減弱或完全阻斷阿片受體，甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類(lèi)藥物所產(chǎn)生的作用。能 解除其對(duì)阿片的身體依賴(lài)性，使已戒斷阿片癮者保持正常生活。本品口服有效，而且作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。本品不產(chǎn)生軀體或精神依賴(lài)性。
【臨床應(yīng)用】 主要用于對(duì)已解除阿片類(lèi)藥物毒癮者的康復(fù)期輔助治療，使戒除阿片癮者能維正常生活，防止或減少?gòu)?fù)吸。
【不良反應(yīng)】 每日用量達(dá)到300mg時(shí)可引起肝細(xì)胞損害。除肝損害外，不良反應(yīng)發(fā)生率在10%以上的反應(yīng)有：睡眠困難、焦慮、易激動(dòng)、腹痛/痙攣、惡心和（或）嘔吐、關(guān)節(jié)肌肉痛、頭痛。