☆ ☆考點3：硫雜蒽類
硫雜蒽類的化學結構與吩噻嗪類相似，所以此類藥物的基本藥理作用與吩噻嗪類也極為相似。氯普噻噸為本類藥的代表藥，同類藥還有珠氯噻醇、氯哌噻噸、氟哌噻噸和替沃噻噸等。
1.氯普噻噸（泰爾登）
【藥理作用】 本品為硫雜蒽類抗精神病藥，可通過阻斷腦內神經突觸后多巴胺受體而改善精神障礙，也可抑制腦干網狀結構上行激活系統(tǒng)，引起鎮(zhèn)靜作 用，還可抑制延腦化學感受區(qū)而發(fā)揮止吐作用。結構與三環(huán)類抗抑郁藥相似，故有較弱的抗抑郁作用。其調整情緒、控制焦慮抑郁的作用較氯丙嗪強，但抗幻覺、妄 想作用不如氯丙嗪。抗腎上腺素和抗膽堿作用較弱。
【臨床應用】 用于急性和慢性精神分裂癥，適用于伴有精神運動性激越、焦慮、抑郁癥狀的精神障礙。
【不良反應】 有頭暈、嗜睡、無力、體位性低血壓和心悸、口干、便秘、視力模糊、排尿困難等抗膽堿能癥狀。劑量大時可出現錐體外系反應，如震 顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。長期大量使用可引起遲發(fā)性運動障礙�？梢鹧獫{中泌乳素濃度增加，可能有關的癥狀為溢乳、男子女性 化乳房、月經失調、閉經�？赡芤鸶喂δ軗p害、粒細胞減少。偶可引起癲癇。偶見過敏性皮疹及惡性綜合征。可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結。
【禁忌證】 基底神經節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、尿潴留、昏迷及對本品過敏者。
2.氟哌噻噸（三氟噻噸）
【藥動學】 本品易吸收，有首關效應，經肝臟代謝，腎臟排泄。血漿蛋白結合率大于95%，血漿t1/2為35h，表觀分布容積為14L/kg.
【藥理作用】 具有較強的抗精神病作用，比氯普噻噸強4～8倍而鎮(zhèn)靜作用較弱。同時還有抗焦慮、抗抑郁作用。適用于急、慢性精神分裂癥、憂郁癥及憂郁性神經官能癥。
【臨床應用】 用于治療抑郁癥或伴焦慮的抑郁癥。
【不良反應】 常見的有錐體外系反應：震顫、靜坐不能、肌張力障礙等。偶見皮疹、便秘、疲乏。也可引起不安、失眠或抑郁。本品不宜用于興奮、躁動病人。嚴重肝、腎損傷、心臟病患者，妊娠頭3個月禁用。
【禁忌證】 禁用于躁狂癥病人。
3.珠氯噻醇
【藥動學】 口服后3～6h血漿濃度達高峰，絕對生物利用度為25%，在肝臟代謝，主要由糞便排出，血漿t1/2為20h.
【藥理作用】 具有抗哌醋甲酯引起的刻板癥作用，并有抗阿撲嗎啡的作用，前者作用比氟哌噻噸弱而比氯丙嗪強20倍，后者作用與氟哌丁醇相同。本品能抑制條件回避反應與僵住癥，比氯丙嗪強10倍�？鼓憠A作用弱，而抗組胺作用強。醫(yī)學全在線www.med126.com
【臨床應用】 適用于有焦慮和幻覺癥狀的精神癥、類妄想狂-幻覺型精神分裂癥等。本品較適用于老年人。
☆ ☆☆考點4：氟哌啶醇（丁酰苯類的代表藥）
【藥動學】 本品口服吸收可達70%，口服后2～6h血藥濃度達高峰，血漿t1/2為21h.
【藥理作用】 其藥理作用及機制與氯丙嗪相似。其特點為抗焦慮癥、抗精神病作用強而持久，鎮(zhèn)吐作用也較強，而鎮(zhèn)靜和降溫作用較弱，其錐體外系副作用發(fā)生率高、程度嚴重，但因其對心血管系統(tǒng)的副作用較輕、對肝功能影響小而保留其臨床應用價值。
【臨床應用】
�。�1）主要用于治療以興奮、躁動、幻覺、妄想為主的精神分裂癥及躁狂癥。
�。�2）焦慮性神經官能癥。
�。�3）嘔吐及頑固性呃逆。
�。�4）與哌替啶合用，可增強其鎮(zhèn)痛作用。
【不良反應】
�。�1）多見錐體外系反應，降低劑量可減輕或消失。尚可引起失眠、頭痛、口干及消化道癥狀。
�。�2）大劑量長期使用，可引起心律失常、心肌損傷，故心功能不全者禁用。
�。�3）有報道，肌注后引起呼吸肌運動障礙，故服用時應注意。
（4）可影響肝功能，但停藥后可逐漸恢復。
【禁忌證】 大劑量可致心肌損傷、心律失常，心功能不全者禁用。因曾有致畸報道，孕婦忌用�；咨窠浌�(jié)病變者禁用。
☆☆☆考點5：五氟利多
【藥動學】 本品口服后8～16h血藥濃度達峰值，128h后血藥濃度仍為峰值的30%.
【藥理作用】 結構與丁酰苯類極為相似，是一類口服作用強大而持續(xù)時間很長的抗精神失常藥�？诜S持幾天至1周具有強大的抗精神病作用，要有鎮(zhèn) 吐和阻斷α腎上腺受體作用，對精神分裂癥各型和各病程均有確切療效。是較安全的抗精神失常藥。主要用于慢性精神分裂癥病人的維持治療，對急性精神分裂癥也 有效。
【不良反應】 錐體外系反應，個別病人氨基轉移酶一過性改變，個別患者有皮疹，抽搐等癥狀。
【禁忌證】 孕婦應慎用。