☆☆☆考點4:匹莫林
【藥動學(xué)】 本品的蛋白結(jié)合率為50%.口服后2~4小時血藥濃度達(dá)峰值,血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)需2~3日。t1/2為12小時。本品在肝內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物為匹莫林結(jié)合物、匹莫林雙酮、扁桃酸等,由尿中排泄,24小時可排出口服藥的75%,其中50%為原形藥。
【藥理作用】 本品為中樞興奮藥,作用和用途與哌醋甲酯相似,中樞興奮作用溫和,并有弱擬交感作用,臨床多用于治療多動綜合征,其機制可能與其提高中樞去甲腎上腺素含量有關(guān)。
【臨床應(yīng)用】 用于治療兒童多動癥(效果不及哌醋甲酯)、輕度抑郁癥及發(fā)作性睡病。也可用于遺傳性過敏性皮炎。醫(yī)學(xué)全.在.線gydjdsj.org.cn
【不良反應(yīng)】 少見,可有失眠、眼球震顫、運動障礙、惡心、頭昏、頭痛?蓜┝恳蕾囆缘匾种苾和L。大劑量可致煩躁、心動過速,偶有粒細(xì)胞減少、肝功能受損。
【禁忌證】 禁用于舞蹈病、抽搐、癲癇、躁狂患者及孕婦。
☆ 考點5:甲氯芬酯(氯酯醒,遺尿。
【藥理作用】 甲氯芬酯主要興奮大腦皮層,能促進(jìn)腦細(xì)胞的氧化還原代謝,增加對糖類的利用,調(diào)節(jié)細(xì)胞代謝。對中樞抑制狀態(tài)的患者有興奮作用,
【臨床應(yīng)用】 用于顱腦外傷性昏迷、新生兒缺氧癥、腦動脈硬化及中毒所致意識障礙、兒童精神遲鈍和小兒遺尿等。
【不良反應(yīng)】 興奮、失眠、倦怠、血管痛、頭痛、血壓變動等。
【禁忌證】 神經(jīng)過度興奮或錐體外系癥狀患者忌用、高血壓患者慎用。
☆ ☆☆☆考點6:尼可剎米(可拉明,二乙煙酰胺,尼可拉明,煙酰乙胺)
【藥理作用】 能直接興奮延腦呼吸中樞,也可刺激頸動脈體化學(xué)感受器反射性興奮呼吸中樞,提高呼吸中樞對CO2的敏感性,使呼吸加深加快。其作用溫和、短暫,僅維持5~10min.
【臨床應(yīng)用】 臨床主要用于疾病或中樞抑制藥中毒引起的呼吸及循環(huán)衰竭。對肺心病引起的呼吸衰竭及嗎啡過量引起的呼吸抑制療效顯著,對吸入麻醉藥中毒時的解救效果次之。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)少見。用量過大時出現(xiàn)血壓升高、心悸、出汗、嘔吐、震顫及陣攣性驚厥等。驚厥時可用短效巴比妥類藥(硫噴妥鈉)控制。
☆ ☆☆考點7:洛貝林(祛痰堿,山梗菜堿,祛痰菜堿,北美山梗菜堿)
【藥理作用】 治療量的洛貝林對呼吸中樞無直接興奮作用,主要興奮頸動脈體和主動脈體化學(xué)感受器反射性興奮呼吸中樞。作用短暫,僅維持?jǐn)?shù)分鐘。安全范圍大,不易引起驚厥。
【臨床應(yīng)用】 主要用于新生兒窒息、一氧化碳中毒引起的窒息、吸入麻醉藥及其他中樞抑制劑(如阿片、巴比妥類)的中毒,以及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭。
【不良反應(yīng)】 用量過大可興奮迷走神經(jīng)中樞,導(dǎo)致心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯,亦可出現(xiàn)交感神經(jīng)節(jié)興奮等所致的心動過速。