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  執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):膽堿受體激動(dòng)藥           ★★★ 【字體:

執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):膽堿受體激動(dòng)藥

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) 更新:2007-5-12 考研論壇
毛果蕓香堿(匹魯卡品)
   選擇性:激動(dòng)M受體,對(duì)眼,腺體作用強(qiáng), 
               對(duì)心血管無(wú)明顯作用
      特點(diǎn):(1)作用迅速,溫和,短暫
           (2)水溶液穩(wěn)定,刺激性小 
作用表現(xiàn):
1.眼
      (1)縮瞳:激動(dòng)虹膜括約肌M受體
      (2)降低眼內(nèi)壓:縮瞳,虹膜向中心拉緊,虹膜根部變薄,前房角擴(kuò)大,房水易于通過(guò)鞏膜靜竇返回循環(huán) 
      (3)調(diào)節(jié)痙攣:
      激動(dòng)睫狀肌M受體,睫狀肌收縮,晶狀體懸韌帶松馳,晶狀體變凸,屈光度增加,視遠(yuǎn)物模糊,視近物清楚
2.促進(jìn)汗腺,唾液腺分泌 
應(yīng)用:
    1.青光眼:閉角型和開(kāi)角型青光眼
    2.虹膜炎:與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用防止虹膜與晶狀體粘連
    3.搶救阿托品等抗膽堿藥中毒 
不良反應(yīng):
    1.滴眼濃度過(guò)高可引起眼痛
    2.藥物吸收可引起腹瀉,多汗,流涎等M受體激動(dòng)表現(xiàn),可用阿托品對(duì)抗 

M(Muscarine)膽堿受體阻斷藥 
阿托品(Atropine) 
[作用]
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach對(duì)M受體的激動(dòng)作用
1.解除平滑肌痙攣:松馳多種內(nèi)臟平滑肌
   特點(diǎn):(1)對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著. 
Pharmacological Effects: Atropine causes reversible blockade of the actions of cholinomimetics at M-receptors 
1.  Relaxation of visceral smooth muscle 
a.  Stomach and intestine: When the motility of stomach and intestine is over active or in spasmic condition, 
atropine decreases markedly peristatic contraction.
b.  Relax stomach and intestine > bladder >gallbladder and bile ducts, ureter, bronchial muscle > Uterus(very weak effect) 
2.抑制腺體分泌:
唾液腺, 汗腺>呼吸道腺體>胃腺
大劑量也抑制胃的分泌機(jī)能
2. Inhibition of the secretion: 
Salivary gland: dry mouth,  sweat gland: dryness of the skin > bronchial secretory gland. 
Large dosage may inhibit the secretory function of the stomach. 
3.眼:強(qiáng)而持久
(1) 散瞳:阻斷虹膜括約肌M受體,括約肌收縮.
(2)眼內(nèi)壓升高:虹膜退向四周邊緣,前房角變窄阻礙房水回流.
(3)調(diào)節(jié)麻痹:睫狀肌松弛,拉緊懸韌帶,使晶狀體變扁平,屈光度降低,以致視近物模糊,視遠(yuǎn)物清楚. 
不良反應(yīng)  醫(yī)學(xué)全.在.線(xiàn)網(wǎng)站gydjdsj.org.cn
1. 副作用:口干,心悸,視力模糊等。
2. 過(guò)量中毒:幻覺(jué),譫忘,精神錯(cuò)亂,高熱.嚴(yán)重時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷,血壓下降,呼吸抑制.
3. 中毒解救藥:毛果蕓香堿,新斯的明,毒扁豆堿.當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒而用阿托品過(guò)量時(shí),不宜用新斯的明和毒扁豆堿. 
常用藥物的效應(yīng)比較 
 藥 名  外周抗膽堿   擴(kuò)張血管   中樞作用   應(yīng)用 
阿托品      ++       +++      先興奮后抑制      已述 
山莨菪堿     +        ++      ±        感染性休克內(nèi)臟平滑肌絞痛
東莨菪堿    +++     +         抑制鎮(zhèn)靜(麻醉前給藥催眠)防暈止吐震顫麻痹 

阿托品的合成代用品
一、擴(kuò)瞳藥:  
      后馬托品,托吡卡胺
 擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹較阿托品快、短、弱.適用于替代阿托品用于眼科檢查,兒童 
 需用阿托品. 
二. 合成解痙藥
 季銨類(lèi):丙胺太林(普魯本辛)
 對(duì)胃腸M受體選擇性高,抑制作用強(qiáng)而持久,中樞作用弱,有一定神經(jīng)節(jié)阻斷作用.
 叔胺類(lèi):胃復(fù)康
 作用與普魯本辛類(lèi)似,但具有安定作用.
 兩者均適用于胃、十二指腸潰瘍及胃腸痙攣. 
第二節(jié) 骨骼肌松弛藥
N2膽堿受體阻斷藥 
藥物與運(yùn)動(dòng)終板上N2受體結(jié)合,阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞,導(dǎo)致骨骼肌松弛. 
一、去極化型肌松藥
琥珀膽堿(司可林) 
【作用機(jī)制】
激動(dòng)運(yùn)動(dòng)終板上N2受體,突觸后膜持久去極化,致使終板膜Ach不起反應(yīng). 
【作用特點(diǎn)】
1、肌松前常出現(xiàn)短時(shí)(約1分鐘)的肌束顫動(dòng) 
2、抗膽堿酯酶藥能增強(qiáng)琥珀膽堿的肌松作用,因此過(guò)量時(shí)不能用新斯的明解毒. 
3、臨床用量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用. 
【臨床應(yīng)用】 醫(yī).學(xué).全.在.線(xiàn)網(wǎng)站gydjdsj.org.cn
1、外科麻醉輔助用藥,使肌肉完全松弛 
2、氣管內(nèi)插管、氣管鏡和食管鏡檢查
【不良反應(yīng)】
1、過(guò)量致呼吸麻痹 
2、血鉀升高 
3、術(shù)后肌痛 
4、眼內(nèi)壓升高 
5、遺傳性血漿假行性膽堿酯酶活性降低者易中毒 
二、非去極化型肌松藥
競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥 
筒箭毒堿
【作用機(jī)制】
阻斷運(yùn)動(dòng)終板上N2受體,拮抗Ach對(duì)N2受體的激動(dòng)作用 
【作用特點(diǎn)】
1、吸入性麻醉藥如乙醚和氨基甙類(lèi)抗生素如鏈霉素能加強(qiáng)此藥的作用 
2、與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用,過(guò)量時(shí)可用新斯的明解毒 
3、有神經(jīng)節(jié)阻斷作用 
【臨床應(yīng)用】
因藥源有限,臨床已少用
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文章錄入:凌云    責(zé)任編輯:凌云 
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