《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：抗阿米巴病藥

一、生活史和抗阿米巴病藥物作用環(huán)節(jié)
阿米巴病是由溶組織內(nèi)阿米巴原蟲所引起。溶組織內(nèi)阿米巴有兩種形態(tài)：包囊和滋養(yǎng)體。滋養(yǎng)體為致病因子，侵入腸壁引起痢疾癥狀，也可隨腸壁血液或淋巴遷移至腸外組織（肝、肺、腦等）引起腸外阿米巴��；包囊是其傳播的根源，在宿主環(huán)境不適時(shí)，滋養(yǎng)體轉(zhuǎn)變?yōu)榘�囊，隨糞便排出體外。根據(jù)感染部位的不同分為腸內(nèi)和腸外感染。腸內(nèi)感染可表現(xiàn)為急、慢性阿米巴痢疾，腸外感染則以阿米巴肝膿腫常見(jiàn)�，F(xiàn)有的抗阿米巴病藥物主要作用于滋養(yǎng)體，而對(duì)包囊無(wú)直接作用。
二、常用藥物
甲硝唑（metronidazole）
藥理作用和臨床應(yīng)用: （1）抗阿米巴作用：對(duì)腸內(nèi)、腸外阿米巴滋養(yǎng)體有強(qiáng)大殺滅作用，治療重癥急性阿米巴痢疾與腸外阿米巴感染效果顯著，對(duì)輕癥阿米巴痢疾也有效，對(duì)無(wú)癥狀排包囊者療效差（可能是腸道藥物濃度較低之故）；（2）抗滴蟲作用：陰道毛滴蟲感染治療首選藥；（3）抗厭氧菌作用：用于G+或G-厭氧球菌和桿菌引起的產(chǎn)后盆腔炎、敗血癥和骨髓炎等治療，也可與抗菌藥合用防止婦科手術(shù)、胃腸外科手術(shù)時(shí)厭氧菌感染；（4）抗賈第鞭毛蟲作用：治愈率達(dá)90％。
用藥注意事項(xiàng)：（1）用藥期間禁酒；（2）急性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者禁用；（3）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，長(zhǎng)期大劑量使用有致癌作用，對(duì)細(xì)菌有致突變作用，妊娠早期禁用。
替硝唑（tinidazole）和奧硝唑（ornidazole），藥理作用與甲硝唑相似。
依米丁（emetine，吐根堿）和去氫依米丁（dehydroemetine）
藥理作用和臨床應(yīng)用：兩種藥物對(duì)溶組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，治療急性阿米巴痢疾與阿米巴肝膿腫，能迅速控制臨床癥狀。因毒性大，僅限于甲硝唑治療無(wú)效或禁用者。對(duì)腸腔內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體無(wú)效，不適用于癥狀輕微的慢性阿米巴痢疾及無(wú)癥狀的阿米巴包囊攜帶者。其作用機(jī)制為抑制肽�；鵷RNA的移位，抑制肽鏈的延伸，阻礙蛋白質(zhì)合成，從而干擾滋養(yǎng)體的分裂與繁殖。醫(yī)學(xué)全在.線網(wǎng)站提供
不良反應(yīng)：本藥選擇性低，也能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，且易蓄積，毒性大。?心臟毒性；?神經(jīng)肌肉阻斷作用；?局部刺激；?胃腸道反應(yīng)。

雙碘喹啉（diiodohydroxyquinoline）
可直接殺滅腸腔內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體，對(duì)包囊無(wú)效，用于治療輕癥阿米巴痢疾或無(wú)癥狀的阿米巴包囊攜帶者，急性阿米巴痢疾宜與甲硝唑合用，對(duì)腸外阿米巴病無(wú)效。雙碘喹啉可能是抑制腸內(nèi)共生菌叢，從而抑制阿米巴原蟲的分裂和繁殖。

二氯尼特（diloxanide）
本藥可直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體，單用對(duì)無(wú)癥狀的排包囊者有效，也可用于治療慢性阿米巴痢疾。對(duì)急性阿米巴痢疾療效差，與甲硝唑合用，可防止復(fù)發(fā)。對(duì)腸外阿米巴病無(wú)效。
氯 喹
氯喹為抗瘧藥，對(duì)阿米巴滋養(yǎng)體亦有殺滅作用�？诜�吸收迅速完全，肝中藥物濃度遠(yuǎn)高于血漿藥物濃度，而腸壁的分布量很少。對(duì)腸內(nèi)阿米巴病無(wú)效，用于治療腸外阿米巴病，僅用于甲硝唑無(wú)效的阿米巴肝膿腫，應(yīng)與腸內(nèi)抗阿米巴病藥合用，以防復(fù)發(fā)。

三、用藥原則
無(wú)癥狀排包囊者：二氯尼特/雙碘喹啉
輕中度腸道感染（非痢疾性腸炎）
嚴(yán)重腸道感染（痢疾）
腸外阿米巴病