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藥師資格《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)：組胺與抗組胺藥 | |||||
| 來(lái)源：醫(yī)學(xué)全在線 更新：2007-5-3 考研論壇 | |||||
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1． 組胺又稱組織胺，是一種具有強(qiáng)大而廣泛生理作用的物質(zhì)。這廣泛存在于動(dòng)，植物中，人體細(xì)胞內(nèi)也可自行的合成，貯存和釋放。 2． 組胺受體：是指與組胺親合后又產(chǎn)生一系列組胺效應(yīng)的受體。 分為三種類型，即組胺1受體（H1）和組胺2受體（H2）兩型及新發(fā)現(xiàn)的H3受體。H1多分布于毛細(xì)血管，支氣管，腸道平滑肌上，當(dāng)H1活化時(shí)，可引起過(guò)敏性蕁麻疹，血管性水腫伴隨的瘙癢，喉痙攣和支氣管痙攣效應(yīng)，這些效應(yīng)可被傳統(tǒng)的抗組胺藥所阻斷和拮抗。H2多分布于心臟，血管，胃壁細(xì)胞上，當(dāng)H2活化時(shí)，可引起胃酸分泌等效應(yīng)，這一效應(yīng)能被西咪替丁所拮抗。H3受體主要分布于神經(jīng)突觸前膜，參與組胺合成與釋放的負(fù)反饋調(diào)節(jié)。 3．組胺的藥理作用有：促進(jìn)腺體分泌；興奮平滑�。粩U(kuò)張血管。 4．倍他司汀（betahistine）：是一種常見的組胺受體激動(dòng)藥。能導(dǎo)致血管擴(kuò)張，但不增加毛細(xì)血管的通透性。可促進(jìn)腦干和迷路的血液循環(huán)，糾正內(nèi)耳血管痙攣，減輕膜迷路積水。尚有抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。 臨床應(yīng)用： 1． 內(nèi)耳眩暈病 2． 慢性缺血性腦血管病 3． 頭痛 不良反應(yīng)：較小，偶有惡心、頭暈、胃部不適等。有潰瘍病者慎用；對(duì)原有哮喘、嗜鉻細(xì)胞瘤等要避免使用。 二、 組胺受體拮抗藥 （一）組胺H1受體拮抗劑 變態(tài)反應(yīng)又稱過(guò)敏反應(yīng)，分為4型，臨床最常見的是I型，又謂速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)。 組胺是I型過(guò)敏反應(yīng)的重要介質(zhì)之一。過(guò)去60年，抗組胺（主要是組胺H1受體拮抗劑）已廣泛用于臨床抗變態(tài)反應(yīng)性疾病，尤其是在非處方藥方面，常與其他藥物，如解熱鎮(zhèn)痛劑、去鼻塞劑等制成復(fù)方制劑用于感冒發(fā)熱等。1937年開發(fā)第一個(gè)抗組胺藥至今已有50余種H1受體拮抗劑 1．藥理作用：抗組胺藥以其對(duì)細(xì)胞上組胺受體位點(diǎn)的可逆性競(jìng)爭(zhēng)作用而阻止組胺作用于靶細(xì)胞的，以達(dá)到防止—系列生理反應(yīng)的發(fā)生。本章只介紹抗組胺H1受體藥。它是通過(guò)阻滯和拮抗H1受體而發(fā)揮抗過(guò)敏作用。 （1）抗組胺作用：H1受體拮抗劑與組胺競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)細(xì)胞上的H1受體，增加毛細(xì)血管的致密度，減少滲出，用于治療蕁麻疹，神經(jīng)過(guò)敏性水腫及濕疹等；能擴(kuò)張支氣管平滑肌，用于治療支氣管哮喘，但此病的發(fā)生不單是組胺的作用，所以療效常不理想。當(dāng)血管上的H1受體被阻滯，可使血管收縮，按理可以引起血壓升高，但因?yàn)橛猩窠?jīng)體液的調(diào)節(jié)，一般對(duì)血壓不產(chǎn)生明顯的影響。當(dāng)上呼吸道發(fā)生過(guò)敏性病變時(shí)，它可防止鼻溢，噴嚏等輕微癥狀，這也是抗組胺藥成為抗感冒藥配方中常用組分的原因。但如不定時(shí)服藥，或感冒癥狀較重，或感冒歷時(shí)已久，則療效較差。 （2）中樞神經(jīng)作用：H1受體拮抗劑可通過(guò)阻滯中樞神經(jīng)的H1受體引起鎮(zhèn)靜及嗜靜；若與乙醇或巴比類藥物合用，可產(chǎn)生協(xié)同作用；偶樂(lè)還可引起病人煩躁不安。很多抗組胺藥都有不同程度的中樞抑制作用，抑制強(qiáng)度因個(gè)體敏感性，藥物的品種和劑量而異，因此可作為鎮(zhèn)靜助眠藥使用。鹽酸異丙嗪和苯海拉明在這方面的作用較強(qiáng)，常用其小劑量作為鎮(zhèn)靜劑。氯苯那敏幾乎無(wú)這方面的作用，所以在蕁麻疹及皮膚黏膜過(guò)敏的治療中，常用氯苯那敏。 （3）其它作用：大多數(shù)H1受體阻斷藥，具有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。 2、第一代與第二代抗組胺H1受體藥的特點(diǎn)： 80年代以前的為第一代包括苯海拉明、氯苯那敏（撲爾敏）、曲吡那敏（去敏靈）、異丙嗪（非那根）、美喹他嗪（玻麗瑪朗）等 80年代以后的為第二代包括特非那定（敏迪、敏必治、得敏功）、阿司咪唑（息斯敏）、氮斯汀（azelastine）、西替利嗪（仙特敏、賽特贊、斯特林、疾立靜）、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯�。╡medastine）、酮替芬、咪唑斯�。� mizolastine）、奧沙米特(oxatomide)以及非索非那定。 第一代H1受體阻斷劑又稱為鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。特點(diǎn)是中樞神經(jīng)活性強(qiáng)，受體特異性差，故引致明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用，表現(xiàn)為安靜、思睡，精神活動(dòng)或工作能力難以集中。第二代H1受體阻斷劑又稱為非鎮(zhèn)靜抗組胺藥。特點(diǎn)是H1受體選擇性高，無(wú)鎮(zhèn)靜作用，抗膽堿作用與抗組胺作用相分離的特點(diǎn)。表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較少 。 醫(yī)學(xué)全在線 gydjdsj.org.cn 3．臨床應(yīng)用：用于治療變態(tài)反應(yīng)性疾病和防治暈動(dòng)病。 4．不良反應(yīng) 治療量與中毒量之間的安全幅度較大，治療劑量引起的不良反應(yīng)一般較輕微停藥數(shù)日后即可消失。 最常見的是藥物的鎮(zhèn)靜作用，白天思睡，多數(shù)病人都能在數(shù)日內(nèi)耐受。同時(shí)飲酒或服用其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（如鎮(zhèn)靜催眠藥，抗抑郁藥），可使嗜睡情況加重。 次常見的副作用是胃腸道癥狀，有食欲不振，惡心嘔吐，腹部不適，便秘，腹瀉等。這類副作用隨藥物使用時(shí)間延長(zhǎng)而減輕或消失。 （二）組胺H2受體拮抗劑 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M受體激動(dòng)劑所引起的胃酸分泌。 藥理作用 1、抑制胃酸分泌 2、心血管系統(tǒng) 3、免疫調(diào)節(jié)作用 臨床應(yīng)用 十二指腸潰瘍、胃潰瘍。 臨床常用藥物 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。 |
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