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  《藥理學(xué)》輔導(dǎo):抗炎平喘藥           ★★★ 【字體:

藥師考試《藥理學(xué)》輔導(dǎo):抗炎平喘藥

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-5-3 考研論壇

一、糖皮質(zhì)激素類藥物
具有強大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
目前主要局部應(yīng)用:采用吸入式給藥
吸入性皮質(zhì)素已成為抗哮喘的第一線藥物。
但重癥者不能控制時仍需全身給藥。
倍氯米松 Beclomethasone dipropionate
特點:①局部作用為地塞米松的數(shù)百倍;
②全身作用輕微;
③對下丘腦—垂體—皮質(zhì)軸無抑制;
④作用顯著。
藥理作用:
1) 抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥及免疫細胞:
①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能;
②↓肺肥大C數(shù)量;
③↓E粒C在支氣管的聚集和介質(zhì)釋放;
④↓上皮中樹突狀C數(shù)量;
⑤抑制炎癥C與內(nèi)皮C的相互作用,↓血管通透性;
⑥↓免疫球蛋白的產(chǎn)生。

2) 抑制細胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生:
①抑制多種細胞因子、趨化因子、粘附分子的產(chǎn)生;
②誘導(dǎo)生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎癥介質(zhì)(白三烯類、P.G、TXA2、pt激活因子)的產(chǎn)生
③穩(wěn)定溶酶體膜→抑制蛋白水解膜的釋放。

3) 抑制氣道高反應(yīng)性
↓患者對抗原、膽堿受體激動藥、SO2、冷空氣的吸入,有利于損傷上皮的修復(fù)。
4)↑支氣管及血管平滑肌對兒茶酚的敏感性
有利于支氣管擴張和血管收縮→緩解支氣管痙攣和粘膜腫脹。
作用機制:
GCS+GR→復(fù)合物→核內(nèi)→調(diào)節(jié)炎癥相關(guān)基因轉(zhuǎn)錄→
①抑制某些炎癥相關(guān)蛋白(細胞因子類、NO合酶、磷脂酶A2、環(huán)氧合酶)的表達;
②促進某些抗炎癥蛋白(酯皮素、β2受體、血管皮素(vosocortin)等)的表達→抗炎作用。
體內(nèi)過程: 醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
生物利用<20% T1/2 15h
產(chǎn)生治療作用 10—20% 余被消化道代謝
膽排 70%
尿排 10—25%

臨床應(yīng)用:
主要用于控制不滿意的慢性哮喘病人;
對急性患者無效;
對哮喘持續(xù)狀態(tài)者不宜應(yīng)用;
吸入10天后才達高峰,慢。

不良反應(yīng):
1) 局部反應(yīng):
口腔念珠菌感染
聲嘶,藥后及時漱口
2) 全身反應(yīng):
一般治療無影響;
長期大劑量(>0.8mg/日)時可抑制皮質(zhì)軸。
其它吸入用激素
布 他 奈 德 budesonide 
同倍氯米松,生物利用度約11%
可用于過敏性鼻炎。
曲 安 奈 德 triamcinolone acetonide
丙酸氟替卡松fluticasone propionate
氟 尼 縮 松 flunisolide

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文章錄入:凌云    責任編輯:凌云 
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