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《藥理學》輔導：a腎上腺素受體阻斷藥

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【字體：小大】

執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》考試輔導：a腎上腺素受體阻斷藥

來源：醫(yī)學全在線更新：2007-5-3 考研論壇

按對受體的選擇性分為：
按作用時間：分長效和短效類
一、短效類
酚妥拉明和妥拉唑啉（phentolamine, tolazoline）
兩藥對α1、α2均有競爭性拮抗作用(見圖9－1)
1 血管：抑制α1受體和直接擴血管作用。對靜脈和小靜脈作用大于小動脈，肺動脈和外周血管阻力降低。
2 心臟：興奮心臟，收縮力增加、心率增加、心輸出量增加（見圖9-3）
① 血壓下降→反射性激動心臟
② 阻斷神經末梢突觸前膜α2受體→ NA釋放增加 →（+）心臟β1受體（見圖9-2）
③抑制K+ 通道
3 其他：
① 擬膽堿作用 → （+）胃腸平滑肌
② 組胺樣作用→胃酸分泌增加、皮膚潮紅
③唾液腺和汗腺分泌增加
[體內過程]
生物利用度低，口服效果僅為注射給藥的20%，口服后半小時達血濃度高峰。維持3-6小時。肌注維持30~40分鐘，大多以無活性的代謝產物形式從尿中排泄。
妥拉唑啉（ tolazoline）
口服吸收緩慢，排泄快，以注射給藥為主。
[臨床應用]
1 外周血管痙攣性疾病:如，肢端動脈痙攣性病變
2 去甲腎上腺外漏
3 腎上腺嗜鉻細胞瘤：診斷、高血壓危象、術前準備
4 抗休克：擴張血管作用，改善內臟血液灌注，改善微循環(huán)，增加心輸出量
適用于感染中毒性休克、心源性、神經性休克。
應注意補充血容量，也主張和NA合用。
5 急性心肌梗死、充血性心衰
降低后負荷、降低左室舒張末期壓，降低肺動脈壓，心輸出量增加
[不良反應]
低血壓、腹痛、腹瀉、嘔吐、誘發(fā)潰瘍（擬膽堿作用）。Iv時，可使心率增加，誘發(fā)心律失常、心絞痛。
注意事項：1 緩慢注射或滴注
2 胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用。
二、長效類
酚芐明（phenoxybenzamine）又名苯芐胺(dibenzyline)
特點：
? 與α受體呈共價鍵結合，屬非競爭拮抗（見圖9-1）
? 起效慢，因為氯乙胺基轉變?yōu)橐覔蝸啺坊拍芘cα受體結合。
? 維持久：一次用藥，維持3-4天，①排泄慢，②脂溶性高，可積蓄脂肪組織，然后緩慢釋放
作用：1. 擴張血管，→ 降低血壓，主要使舒張壓降低
↑心率增加：①血壓下降→ 反射性心率增加；阻斷α2受體，降低了突觸前面的負反饋作用→ 增加NA釋放。
②抑制攝取1和攝取2，使突觸間隙NA增加。
2.抗組胺和抗5-HT作用。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn
[體內過程]
口服吸收20%-30%，局部刺激性，只做靜脈注射，脂溶性高，可積蓄脂肪組織，然后緩慢釋放，一周后尚有少量藥物存溜體內。
[臨床應用]
1 外周血管痙攣性疾病
2 抗休克：出血性、創(chuàng)傷性、感染性休克特別見于補充血容量后，BP不回升的病人
3 嗜鉻細胞瘤：不宜手術或惡性嗜鉻細胞瘤患者可持續(xù)應用，嗜鉻細胞瘤術前準備
4 前列腺增生引起的阻塞性排尿困難，改善癥狀，阻斷前列腺和膀胱底部的α受體，
作用緩慢。
[不良反應]
體位性低血壓、反射性心動過速、心律失常、鼻塞。口服可出現(xiàn)惡心、嘔吐、疲乏。

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文章錄入：凌云責任編輯：凌云

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