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  《藥理學》輔導:膽堿受體阻斷劑           ★★★ 【字體:

藥師考試《藥理學》輔導:膽堿受體阻斷劑

來源:醫(yī)學全在線 更新:2007-5-2 考研論壇

 

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[不良反應]
口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴大、皮膚潮紅、中樞癥狀
1 阿托品作用廣泛,應用其中一種作用時,其他作用則成為副作用。
2 阿托品類植物:番茄果、曼陀羅果、洋金花、莨菪根莖,也可出現類似阿托品的中毒反應。阿托品的最低致死量,成人為:80~130 mg,兒童為 100 mg。
3 阿托品中毒的解救:
對癥處理:洗胃、導瀉。
毒扁豆堿 1~4 mg(兒童0.5 mg)緩慢靜脈注射,對抗阿托品中毒(包括 瞻妄與昏迷),因為毒扁豆堿作用維持時間短,需反復給藥。地西泮可解救中樞興奮癥狀,但不宜用吩噻嗪?
禁忌:青光眼,前列腺肥大(加重排尿困難)。
東莨菪堿 scopolamine
特點:
口服易吸收,可通過血腦屏障及胎盤屏障,對中樞神經系統(tǒng)及腺體分泌有較強抑制作用
1. 中樞抑制作用:小劑量鎮(zhèn)靜,較大劑量催眠,劑量更大甚至引起意識消失,
進入淺麻醉狀態(tài),但對呼吸中樞有興奮作用
2.抑制腺體分泌:減少唾液腺和支氣管腺體分泌的作用,
3.中樞抗膽堿作用:有較強的抗暈動病和帕金森病作用
4.外周作用小于阿托品:
用途:
1 麻醉前給藥: 優(yōu)于阿托品(鎮(zhèn)靜、抑制腺體分泌)
2抗暈動病: 預防給藥效果好,也可和苯海拉明合用。
3治療嘔吐 : 妊娠及放射性嘔吐
4帕金森氏病: 減少流涎、震顫、肌肉強直(與中樞抗膽堿作用有關)

山莨菪堿 anisodamine
來源:唐古特莨菪中提取的生物堿 ,也稱654,人工合成品為 654-2。
與阿托品相比,其特點如下:
1. 不易通過血腦屏障,中樞興奮作用弱
2. 擴瞳作用弱
3.抑制唾液分泌作用弱, 僅為阿托品的1/20~1/10。
4.選擇性解除血管痙攣
5.選擇性解除平滑肌痙攣;
用途:
1. 感染中毒性休克
2. 內臟平滑肌絞痛
不良反應,禁忌癥同阿托
(二) 合成擴瞳藥
常用合成擴瞳藥有:后馬阿托品(homatropine)、 托吡卡胺 (tropicamide)、
環(huán)噴托酯 (cyclopentolate)、 尤卡托品 (eucatropine)


圖6-4幾種擴瞳藥滴眼作用比較

(三) 成解痙藥
1. 季胺類:溴丙胺太林(propantheline bromide,普魯本辛)
作用:選擇性作用于胃腸平滑肌,抑制胃液分泌
用途:
(1) 胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、消化性潰瘍輔助藥
(2) 遺尿癥
(3) 妊娠嘔吐
2. 叔胺類:有貝那替嗪(benactyzine)、雙環(huán)維林(dicyclomine)、羥芐利明(oxyphencyclimin)等。
貝那替嗪(胃復康):口服易吸收,抑制胃腸平滑肌痙攣,抑制胃液分泌,安定作用
用途:
(1) 適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人
(2) 腸蠕動亢進
(3)膀胱刺激癥
3. 季胺類:奧芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、噴噻溴胺
4. 選擇性M受體亞型阻斷藥
哌侖西平(pirenzepine)替侖西平(telenzepine)
結構:三環(huán)類與丙米嗪相似
作用:選擇性阻斷M1受體
抑制胃酸及胃蛋白分泌
優(yōu)點:少口干,少視力模糊,無中樞興奮作用。
用途:①消化性潰瘍
②支氣管阻塞性疾病(拮抗迷走N功能)
注意事項:青光眼及前列腺肥大患者慎用,妊娠期內禁用

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文章錄入:凌云    責任編輯:凌云 
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