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一、 NN膽堿受體阻斷藥-神經(jīng)節(jié)阻斷藥
（NNcholinoceptor Blocking Drugs，or ganglionic blocking drugs）
該類藥物選擇性低，對交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用，主要用于治療高血壓，對副交感神經(jīng)節(jié)的阻斷作用成為其副作用，因副作用多，降壓作用維持時間短等缺點，目前主要用于麻醉時的控制性降壓，以減少手術(shù)區(qū)出血。常用藥物有：美卡拉明 （mecamylamine, 美加明）、樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）等。
用途：
1.麻醉時控制性降壓
2.主動脈手術(shù)時，減少交感神經(jīng)反射
NM膽堿受體阻斷藥（NM-cholinoceptor blocking drugs）
－骨骼肌松弛藥（skeletal muscular relaxants）
概念：作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜N受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。
(一) 除極化型肌松藥
以琥珀膽堿為代表的除極化型肌松藥能和神經(jīng)肌肉接頭后膜N受體結(jié)合，產(chǎn)生與ACh相似的持久除極化，使后膜的N膽堿受體不能對ACh引起反應(yīng)，而引起骨骼肌松弛。
琥珀膽堿（suxamethonium succinylcholine 司可林）
化構(gòu)：由琥珀酸和二個分子的膽堿組成，或由二分子ACh耦聯(lián)在一起組成的化合物。
[藥理作用]
松弛骨骼肌的順序：頸部 →肩胛→腹部→四肢。以頸部和四肢肌肉最明顯，面、舌、咽喉、咀嚼肌 次之，對呼吸肌麻痹作用不明顯。
[作用機理]
1相阻斷：琥珀膽堿與N 受體結(jié)合并激活NM受體→離子通道開放→Na+內(nèi)流→終板膜去極化。此期降低琥珀膽堿濃度可恢復對ACh的敏感性，強的電刺激可使肌肉收縮。
Ⅱ相阻斷：琥珀膽堿代謝慢，持續(xù)去極化未及時復極，動作電位不能擴布。
雖然N受體對ACh具有親和力，但ACh不能使離子通道打開，此期稱為去敏感阻滯，高頻電刺激也不引起肌肉收縮其表現(xiàn)類似，其表現(xiàn)類似非去極化藥物引起的作用（如筒箭毒堿）。
特點：
① 起效快，維持短，iv. 10~30mg后， 1 min 肌肉松弛 2min達高峰, 5 min作用消失。為延長作用時間可采用靜脈滴注法。
② 先有短期肌束顫動，而后肌肉麻痹（肌肉癱瘓）：為什么？
因為琥珀膽堿分布不均，不能使運動終板膜同步去極化，其電位
變化也不能同步。故病人應(yīng)先用硫噴妥鈉麻醉后才用琥珀膽堿。
③ 快速耐受性
④ 抗AChE藥，如新斯的明，不能拮抗其作用，即中毒時不能用新斯的明解救。？
琥珀膽堿由假性AChE水解，該AChE分布廣，但在接頭處濃度低，代謝慢（水解1個琥珀膽堿分子需0.1-2min），而ACh由AChE水解， 水解1個ACh分子需100μ秒，因新斯的明也抑制假性AChE，將使琥珀膽堿濃度更升高，加重中毒。
④治療劑量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用。
[體內(nèi)過程]
假性ACh E
↓
琥珀膽堿→琥珀單膽堿 →膽堿+琥珀酸。
約2%原型腎排泄。
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