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藥理學(xué)部分
一、A型題(最佳選擇題)共15題，每題1分。每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案。
1.一次靜脈給藥5mg，藥物在體內(nèi)達(dá)到平衡后，測(cè)定其血漿藥物濃度為0.35mg/L，表觀分布容積約為
A 5L B 28L
C 14L D 1.4L
E 100L
2.首過(guò)效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪種給藥方式
A 靜脈給藥 B 口服給藥
C 舌下含化 D 肌內(nèi)注射
E 透皮吸收
3.對(duì)鉤端螺旋體引起的感染首選藥物是
A 鏈霉素 B 兩性霉素B
C 紅霉素 D 青霉素
E 氯霉素
4.硝酸甘油抗心絞痛的主要機(jī)理
A 選擇性擴(kuò)張冠脈，增加心肌供血
B 阻斷β受體，降低心肌耗氧量
C 減慢心率、降低心肌耗氧量
D 擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低耗氧量；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和側(cè)支血管，改善局部缺血
E 抑制心肌收縮力，降低心肌耗氧量
5.藥物的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)是指
A 藥物穿透生物膜的能力 B 藥物激動(dòng)受體的能力
C 藥物水溶性大小 D 藥物對(duì)受體親和力高低
E 藥物脂溶性強(qiáng)弱
6.安定無(wú)下列哪一特點(diǎn)
A 口服安全范圍較大
B 其作用是間接通過(guò)增加CAMP實(shí)現(xiàn)
C 長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性
D 大劑量對(duì)呼吸中樞有抑制作用
E 為典型的藥酶誘導(dǎo)劑
7.利福平抗菌作用的原理是
A 抑制依賴(lài)于DNA的RNA多聚酶
B 抑制分支菌酸合成酶
C 抑制腺苷酸合成酶
D 抑制二氫葉酸還原酶
E 抑制DNA回旋酶
8.用某藥后有輕微的心動(dòng)過(guò)速，但血壓變化不明顯�？梢鹜讛U(kuò)大并抑制汗腺分泌，但不防礙射精，該藥最有可能屬于
A 腎上腺素受體激動(dòng)藥 B β腎上腺素受體激動(dòng)藥
C α腎上腺素受體拮抗藥 D M膽堿受體拮抗藥
E M膽堿受體激動(dòng)藥
9.卡托普利主要通過(guò)哪項(xiàng)而產(chǎn)生降壓作用
A 利尿降壓 B 血管擴(kuò)張
C 鈣拮抗 D ANG轉(zhuǎn)化酶抑制
E α受體阻斷
l0.能翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用的藥物是
A 間羥胺 B 普萘洛爾
C 阿托品 D 氯丙嗪
E 氟哌啶醇
11.應(yīng)用強(qiáng)心甙治療時(shí)下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的
A 選擇適當(dāng)?shù)膹?qiáng)心甙制劑 B 選擇適當(dāng)?shù)膭┝颗c用法
C 洋地黃化后停藥 D 聯(lián)合應(yīng)用利尿藥
E 治療劑量比較接近中毒劑量
12.復(fù)方炔諾酮片避孕作用機(jī)制是
A 抑制排卵 B 抗著床
C 影響子宮功能 D 影響胎盤(pán)功能
E 興奮子宮
13.嗎啡不具有下列哪項(xiàng)作用
A 興奮平滑肌 B 止咳
C 腹瀉 D 呼吸抑制
E 催吐和縮瞳
14.有細(xì)胞增殖周期特異性的抗腫瘤藥是
A 5—氟尿嘧啶 B 氮芥
C 環(huán)磷酰胺 D 塞替派
E 阿霉素
15.治療慢性失血(如鉤蟲(chóng)病)所致的貧血宜選用
A 葉酸 B 維生素K
C 硫酸亞酸 D 維生素B12
E 安特諾新
二、B型題(配伍選擇題)共25題，每題0．5分。備選答案在前，試題在后。每組5題。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。
[16-20]
A 單胺氧化酶 B 膽堿酯酶
C 甲狀腺過(guò)氧化物酶 D 粘肽代謝酶
E 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶
16.青霉素可以特異性抑制的酶
17.丙硫氧嘧啶可以特異性抑制的酶
18.卡托普利可以特異性抑制的酶
19.主要使去甲腎上腺素滅活的酶
20.新斯的明可以可逆性抑制的酶
[21-25]
A 選擇性激動(dòng)βl受體 B 選擇性激動(dòng)β2受體
C 對(duì)β1和β2受體都有激動(dòng)作用 D 對(duì)β受體作用很弱
E 對(duì)α、β1和多巴胺受體都有激動(dòng)作用
21.腎上腺素
22.多巴胺
23.間羥胺
24.沙丁胺醇
25.多巴酚丁胺
[26-30]
A 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 B 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成
C 與PABA相競(jìng)爭(zhēng) D 抑制二氫葉酸還原酶
E 抑制DNA回旋酶
26.頭孢菌素類(lèi)
27.氨基甙類(lèi)
28.磺胺類(lèi)
29.甲氧芐胺嘧啶
30.喹諾酮類(lèi)
[3l-35]
A 產(chǎn)生協(xié)同作用 B 與其競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合血漿蛋白
C 誘導(dǎo)肝藥酶加速滅活，作用減弱 D 競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗
E 減少吸收
雙香豆素與下列藥物合用會(huì)產(chǎn)生怎樣的相互作用
31.苯巴比妥
32.維生素K
33.保泰松
34.阿司匹林
35.肝素
[36-40]
A 苯巴比妥 B 安定
C 嗎啡 D 苯妥英鈉
E 氯丙嗪
36.小劑量就有抗焦慮作用的藥物
37.可治療精神分裂癥的藥物
38.可用于晚期癌癥止痛的藥物
39.可控制驚厥癥狀的藥物
40.可對(duì)抗強(qiáng)心貳中毒所致心律失常的藥物
三、C型題(比較選擇題)共15題，每題0．5分。備選答案在前，試題在后。每組5題。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。
[41-45]
A 青霉素G B 羧芐青霉素
C 兩者均可 D 兩者均不可
41.治療綠膿桿菌感染
42.治療腦膜炎球菌感染
43.口服給藥
44.過(guò)敏反應(yīng)
45.易產(chǎn)生抗藥性
[46-50]
A 氯丙嗪 B 阿司匹林
C 兩者均有 D 兩者均無(wú)
46.具有解熱或降溫作用
47.有抗血小板聚集和抗血栓形成作用
48.有耐受性和成癮性
49.抑制丘腦下部的體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫隨外界環(huán)境溫度的下降而降低
50.與東莨菪堿合用能產(chǎn)生較強(qiáng)的全身麻醉作用。
[51-55]
A 有利尿作用 B 有降壓作用
C 兩者皆有 D 兩者皆無(wú)
51.氫氯噻嗪
52.氯貝丁酯
53.呋喃苯胺酸
54.肼苯噠嗪
55.哌唑嗪
四、x型題(多項(xiàng)選擇題)共15題，每題1分。每題的備選答案中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案。少選或多選均不得分。
56.下列哪些藥物是藥酶誘導(dǎo)劑
A 水合氯醛 B 苯巴比妥
C 氯霉素 D 苯妥英鈉
E 利福平
57.藥物的清除率主要與下列哪些因素有關(guān)
A 表觀分布容積 B T1/2
C 藥物生物利用度 D 藥物與組織親和力
E 透過(guò)血腦屏障的能力
58.酚妥拉明的適應(yīng)證為
A 外周血管痙攣性疾病 B 中毒性休克
C 嗜鉻細(xì)胞瘤診斷 D 心力衰竭
E 心律失常
59.主要對(duì)M受體有阻斷作用的藥物有
A 新斯的明 B 普魯本辛
C 毛果蕓香堿 D 山莨菪堿
E 胃復(fù)康
60.普萘洛爾改善心肌缺血區(qū)的血液供應(yīng)是由于
A 心率減慢，延長(zhǎng)舒張期，有利于心肌缺血區(qū)血流的改善
B 非缺血區(qū)的血管阻力增高，促使血液向缺血區(qū)流動(dòng)
C 心臟βl受體阻斷
D 縮小心室容積
E 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈
61.如果懷疑某人對(duì)度冷丁成癮，可用下列哪些藥物加以確診
A 丙烯嗎啡 B 納洛酮
C 嗎啡 D 可待因
E 鎮(zhèn)痛新
62.對(duì)癲癇大發(fā)作有效的藥物有
A 苯妥英鈉 B 苯巴比妥
C 硫噴妥鈉 D 丙戊酸鈉
E 戊巴比妥
63.毒毛花貳K的主要藥理作用有
A 加強(qiáng)心肌收縮力 B 松弛支氣管平滑肌
C 解除胃腸道痙攣 D 減慢房室傳導(dǎo)
E 減慢心率
64.可用于抗動(dòng)脈粥樣硬化的藥物有
A 消膽胺 B 硝普鈉
C 安妥明 D 煙酸
E 肼苯噠嗪
65.雄激素的臨床床用途有
A 功能性子宮出血 B 子宮肌瘤
C 前列腺癌 D 再生障礙性貧血
E 痤瘡(粉刺)
66.丙基硫氧嘧啶抗甲狀腺作用的機(jī)理包括
A 抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶，阻止碘離子氧化
B 降低促甲狀腺素(TSH)分泌
C 不影響已合成的T3、T4釋放與利用
D 破壞甲狀腺組織
E 在周?chē)M織中抑制T4轉(zhuǎn)化成T3
67.異煙阱的作用特點(diǎn)有
A 結(jié)核桿菌不易產(chǎn)生抗藥性 B 對(duì)細(xì)胞外的結(jié)核桿菌有效
C 對(duì)細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌無(wú)效 D 治療中引起維生素B6缺乏
E 與對(duì)氨水楊酸合用，兩者均在肝臟乙�；�，從而提高療效
68.第三代頭抱菌素與其第二代、第一代相比其主要特點(diǎn)有
A 抗菌譜擴(kuò)大，對(duì)綠膿桿菌及厭氧菌有不同程度抗菌作用
B 對(duì)革蘭陰性菌及陽(yáng)性菌抗菌作用均強(qiáng)
C 對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定
D 幾無(wú)腎毒性
E 宜選用于重癥耐藥性革蘭陰性菌感染
69.對(duì)深部真菌有效的藥物有
A 酮康唑 B 氟康唑
C 克霉唑 D 兩性霉素B
E 灰黃霉素
70.阿霉素的特點(diǎn)包括
A 骨髓抑制 B 腎毒性
C 心臟毒性 D 抑制DNA及RNA的合成
E 屬細(xì)胞周期特異性藥物
答案
藥理學(xué) 第1題
答案：C
解答：根據(jù)公式：Vd=D/C=D0(快速靜注劑量)/C0(平衡時(shí)的血藥濃度)
依據(jù)本題的條件：Vd=5㎎/(0.35㎎/L)=14L備選答案中只有C正確，而其余A、B、D、E均不對(duì)。故本題應(yīng)選C。
藥理學(xué) 第2題
答案：B
解答：口服藥物在胃腸道吸收后，經(jīng)門(mén)靜脈到肝臟，有些藥物在通過(guò)腸粘膜及肝臟時(shí)極易代謝滅活，藥效降低。這種現(xiàn)象稱(chēng)為首過(guò)效應(yīng)。根據(jù)首過(guò)效應(yīng)的定義，有些藥物只有在口服給藥才會(huì)發(fā)生首過(guò)效應(yīng)。靜脈給藥，藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)沒(méi)有吸收過(guò)程；舌下給藥，藥物通過(guò)口腔吸收，雖表面積小，但血液供應(yīng)豐富，藥物可迅速吸收進(jìn)入血液循環(huán)；肌內(nèi)注射，藥物沿結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán)；透皮吸收經(jīng)毛細(xì)血管吸收后，進(jìn)入血液循環(huán)。因此，靜脈給藥、舌下給藥、肌內(nèi)注射及透皮吸收，藥物吸收均不經(jīng)胃腸道，不通過(guò)腸粘膜及肝臟，因此這些給藥途徑不存在首過(guò)效應(yīng)，故本題答案應(yīng)選B。
藥理學(xué) 第3題
答案：D
解答：青霉素主要用于各種球菌、革蘭陽(yáng)性桿菌及螺旋體引起的感染。青霉素對(duì)鉤端螺旋體引起的鉤端螺旋體病有特效，但劑量要大。雖然紅霉素抗菌譜與青霉素相似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和對(duì)青霉素過(guò)敏的人。而且紅霉素的效力不及青霉素，又易產(chǎn)生耐藥性，一般不作為鉤端螺旋體感染的首選治療藥物。鏈霉素、兩性霉素B和氯霉素在本題中顯然不能選，因?yàn)殒溍顾刂饕糜谥委熃Y(jié)核桿菌和革蘭陰性桿菌的感染；兩性霉素B為廣譜抗真菌抗生素；氯霉素雖是廣譜抗生素，但因其毒性較大，應(yīng)嚴(yán)格控制其適應(yīng)證，臨床首選用于傷寒、副傷寒、立克次體病的治療。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第4題
答案：D
解答：硝酸甘油能擴(kuò)張全身動(dòng)脈和靜脈，尤以舒張毛細(xì)血管后靜脈(容量血管)為強(qiáng)，對(duì)較大的冠狀動(dòng)脈也有明顯擴(kuò)張作用；硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管及側(cè)支血管，此作用在冠狀動(dòng)脈痙攣時(shí)更明顯。硝酸甘油主要通過(guò)降低前、后負(fù)荷、降低室壁肌張力、改善局部缺血而起作用；在治療量時(shí)硝酸甘油對(duì)心臟無(wú)明顯的直接作用。大劑量時(shí)，由于全身血管擴(kuò)張，血壓下降，反射性地引起心率加快和心肌收縮力加強(qiáng)。因此，根本不存在抑制心肌收縮力的作用及減慢心率，降低心肌耗氧量的可能；硝酸甘油既然舒張全身靜脈和動(dòng)脈，就沒(méi)有選擇性擴(kuò)張冠脈、增加心肌供血可言；硝酸甘油能在平滑肌細(xì)胞及血管內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生NO或一SNO非阻斷β受體。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第5題
答案：B
解答：親和力(affinity)表示藥物與受體結(jié)合的能力，與強(qiáng)度的概念亦相近；內(nèi)在活性(Intrinsic actvity)表示藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的能力，用最大效應(yīng)表示，與效能的概念相近。藥物的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)反應(yīng)了藥物激動(dòng)受體的能力。而藥物的親和力反應(yīng)了藥物對(duì)受體親和程度的高低。藥物的水溶性和藥物的脂溶性是指藥物的物理性質(zhì)。藥物穿透生物膜的能力是指藥物通過(guò)膜的方式程度。故本題應(yīng)選B。
藥理學(xué) 第6題
答案：B
解答：地西泮(安定)口服安全范圍大，10倍治療量?jī)H引起嗜睡。苯二氮卓類(lèi)雖然不能直接與GABA受體結(jié)合，但可促進(jìn)GABA與其結(jié)合，使GABA受體激活，表現(xiàn)為增強(qiáng)GABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過(guò)增強(qiáng)GABA的作用實(shí)現(xiàn)的。在大劑量下，偶致共濟(jì)失調(diào)，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性。故A、B、C、D均為地西泮的特點(diǎn)，但它卻不是典型的藥酶誘導(dǎo)劑。故本題答案應(yīng)選E。
藥理學(xué) 第7題
答案：A
解答：利福平抗菌原理是在很低濃度時(shí)即能高度選擇性地抑制細(xì)菌的DNA依賴(lài)性的RNA聚合酶。從而妨礙mRNA合成，但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞的RNA聚合酶無(wú)影響。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依賴(lài)性的DNA聚合酶而妨礙其復(fù)制。異煙肼作用原理可能是抑制結(jié)核桿菌獨(dú)有的分支菌酸合成酶，抑制結(jié)核菌生長(zhǎng)所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻礙了敏感細(xì)菌葉酸代謝，喹諾酮類(lèi)藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合，從而抑制酶的切割與聯(lián)結(jié)功能，阻止DNA的復(fù)制，而呈現(xiàn)抗菌作用。故本題答案應(yīng)選A。
藥理學(xué) 第8題
答案：D
解答：該藥應(yīng)屆M膽堿受體拮抗藥。例如較大劑量阿托品(1—2mg)，由于阻斷心肌M受體，出現(xiàn)心率加速；治療量阿托品對(duì)血管與血壓無(wú)明顯影響，但阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛，而輻射肌仍保持其原有的張力，結(jié)果瞳孔擴(kuò)大；同時(shí)阻斷腺體M受體，使分泌減少，對(duì)唾液腺和汗腺的抑制尤為明顯，但不妨礙射精，因其不受M膽堿受體支配。M膽堿受體激動(dòng)藥，如毛果蕓香堿則引起瞳孔縮小，使汗腺和唾液腺分泌增加。α腎上腺受體激動(dòng)藥皆對(duì)血壓有較大作用，對(duì)汗腺影響不明顯；β腎上腺受體激動(dòng)藥和β腎上腺受體阻斷藥皆能明顯影響血壓，對(duì)瞳孔和汗腺作用小。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第9題
答案：D
解答：卡托普利主要抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，產(chǎn)生降壓作用，同時(shí)轉(zhuǎn)化酶被抑制后則抑制緩激肽的水解，使NO、PGI2增加而產(chǎn)生降壓作用。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第10題
答案：D
解答：α受體阻斷藥能選擇性地與。受體結(jié)合，阻斷激動(dòng)劑對(duì)。受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這種現(xiàn)象稱(chēng)為腎上腺素的“翻轉(zhuǎn)作用”。這是由于阻斷了α受體，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動(dòng)β受體的舒血管作用仍存在，故出現(xiàn)降壓。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用，故能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。普萘洛爾為β受體阻斷劑，阿托品為M受體阻斷劑，氟哌啶醇阻斷中樞的多巴胺受體，間羥胺是非選擇性α腎上腺素受體激動(dòng)劑。這四種藥對(duì)。受體均無(wú)阻斷作用，所以不能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第11題
答案：C
解答：強(qiáng)心甙類(lèi)主要用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)，需長(zhǎng)時(shí)間治療，必須維持足夠的血藥濃度，一般開(kāi)始給予小量，而后漸增至全效量稱(chēng)“洋地黃化量”使達(dá)到足夠效應(yīng)，而后再給予維持量。在理論上全效量是達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度產(chǎn)生足夠治療效應(yīng)的劑量，故洋地黃化后，停藥是錯(cuò)誤的。故本題答案應(yīng)選C。
藥理學(xué) 第12題
答案：A
解答：復(fù)方炔諾酮為避孕片1號(hào)，由炔諾酮和炔雌醇組成，雖影響較廣，但主要抑制排卵，故本題答案應(yīng)選Ao
藥理學(xué) 第13題
答案：C
解答：?jiǎn)岱燃瓤芍苯优d奮胃腸平滑肌的阿片受體，又可通過(guò)植物神經(jīng)調(diào)節(jié)胃腸道平滑肌興奮，使其張力增加，蠕動(dòng)減弱，括約肌緊縮，消化液分泌減少，使食物和糞便在胃腸道停留時(shí)間延長(zhǎng)，水分充分吸收，加上嗎啡對(duì)中樞的抑制，使患者便意遲鈍而產(chǎn)生便秘。臨床可用10％阿片酐或復(fù)方樟腦酊治療急慢性消耗性腹瀉。故本題答案應(yīng)選C。
藥理學(xué) 第14題
答案：A
解答：周期特異性藥物是指僅對(duì)增殖周期中的某一期有較強(qiáng)作用的藥物，如抗代謝藥(甲氨喋呤、巰嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等)對(duì)S期作用顯著；植物藥(長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、秋水仙堿)主要作用于M期。周期非特異性藥物則殺滅增殖細(xì)胞群中各期細(xì)胞，如烷化劑(氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、卡氮芥、甲酰溶肉瘤素、甲基芐肼等)；抗癌抗生素(平陽(yáng)霉素、阿霉素、柔紅霉素、放線菌素D、絲裂霉素等)以及強(qiáng)的松、順鉑等。本題中屬于細(xì)胞增殖周期特異性的抗腫瘤藥的只有5—氟尿嘧啶，故本題答案應(yīng)選A。
藥理學(xué) 第15題
答案：C
解答：我國(guó)膳食中鐵含量較高，足夠生理需要。缺鐵的原因主要是：①急、慢性失血(如消化道出血，鉤蟲(chóng)病，多年肛痔或月經(jīng)量過(guò)多等)；②需鐵增加而攝入量不足(如兒童生長(zhǎng)期、婦女妊娠和哺乳期等)；③胃腸道吸收障礙(如萎縮性胃炎，胃大部分切除，慢性腹瀉等)，這些均可導(dǎo)致體內(nèi)鐵儲(chǔ)量逐漸耗竭，產(chǎn)生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血，療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵，一般能迅速改善癥狀，貧血多在1—3個(gè)月恢復(fù)正常，應(yīng)用硫酸亞鐵的同時(shí)，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行對(duì)因治療，如鉤蟲(chóng)病所致的貧血需進(jìn)行驅(qū)蟲(chóng)。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細(xì)胞性貧血；維生素B12對(duì)于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血有輔助治療作用；而維生素K和卡巴克洛(安特諾新)則為止血藥，分別為促進(jìn)凝血過(guò)程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為C。
藥理學(xué) 第16-20題
答案：16．D 17．C 18．E 19．A 20．B
解答：青霉素通過(guò)細(xì)菌的莢膜后，與胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合，抑制粘肽代謝酶(包括轉(zhuǎn)肽酶、羧肽酶、內(nèi)肽酶)，除影響細(xì)胞壁合成外，還使菌體的生長(zhǎng)受抑制，結(jié)果使自溶酶(粘肽水解酶)的抑制物分解，自溶酶解除抑制而活化，造成細(xì)胞膜的損傷使細(xì)菌溶解死亡。丙硫氧嘧啶抑制甲狀腺內(nèi)的過(guò)氧化物酶，使I-不能氧化成活性碘，因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯(lián)反應(yīng)，不能最終生成T4和T3�？ㄍ衅绽饕种蒲芫o張素轉(zhuǎn)化酶，使ANGⅡ生成減少，產(chǎn)生降壓作用。去甲腎上腺素被細(xì)胞內(nèi)的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶和單胺氧化酶所破壞。新斯的明的擬膽堿作用主要是由于可逆性地抑制膽堿酯酶，使內(nèi)源性和外源性Ach在體內(nèi)堆積，表現(xiàn)出M樣及N樣效應(yīng)。故16題答案D，17題答案C，18題答案E，19題答案A，20題答案B。
藥理學(xué) 第21-25題
答案：21．C 22．E 23．D 24．B 25．A
解答：腎上腺素是α及β受體激動(dòng)劑，本藥的β受體效應(yīng)包括心肌上的β1受體與支氣管平滑肌上β2受體。多巴胺能選擇性地激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α。及β1受體。間羥胺的藥理作用與去甲腎上腺素相似，主要作用于α受體，在αl和α2受體間無(wú)選擇性，對(duì)β受體作用很弱。沙丁胺醇是氏腎上腺素受體激動(dòng)藥。多巴酚丁胺選擇性地激動(dòng)β1受體。故2l題答案C，22題答案E，23題答案D，24題答案B，25題答案A。
藥理學(xué) 第26-30題
答案：26．B 27．A 28．C 29．D 30．E
解答：頭孢菌素類(lèi)藥物抗菌作用機(jī)制與青霉素相同，作用于轉(zhuǎn)肽酶，阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，也能與腦漿膜上某些PBPs結(jié)合而抑制細(xì)菌生長(zhǎng)。氨基甙類(lèi)藥物抗菌作用基本相同，主要是阻礙敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，能影響蛋白質(zhì)合成全過(guò)程�；前奉�(lèi)的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA相似，能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸的合成，而影響核酸生成，細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖被阻止。甲氧芐氨嘧啶抗菌作用機(jī)制是抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，而阻礙敏感細(xì)菌葉酸代謝和利用。喹諾酮類(lèi)藥物作用的靶酶是敏感細(xì)菌的DNA回旋酶。DNA回旋酶在DNA復(fù)制的起始階段，使呈超螺旋狀態(tài)的DNA松弛和解結(jié)，有利于DNA的解鏈，在復(fù)制的末期，也促使母鏈DNA與新合成鏈的互相纏繞，形成扭結(jié)或連環(huán)。喹諾酮類(lèi)藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合，從而抑制酶的切割與連接功能，阻止DNA復(fù)制，呈現(xiàn)抗菌作用。故26題答案B，27題答案A，28題答案C，29題答案D，30題答案E。
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