茶堿的藥理學(xué)知識是藥士考試需要了解的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)全在線整理如下:
藥理作用
本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)camp含量提高所致。近來實驗認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥動學(xué)
口服易被吸收,血藥濃度達(dá)峰時間為4~7小時,每日口服一次,體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)(5~20μg/ml)達(dá)12小時,血藥濃度相對較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%.t1/2新生兒(6個月內(nèi))>24小時,小兒(6月以上)(3.7±1.1)小時,成人(不吸煙并無哮喘者)(8.7±2.2)小時,吸煙者(一日吸1~2包)4~5小時。本品主要在肝臟代謝,由尿排出,其中約10%為原形物醫(yī)學(xué)全在.線.提供, gydjdsj.org.cn。
適應(yīng)證
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心力衰竭時喘息。
不良反應(yīng)
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
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