2018中國醫(yī)工總院考研藥物化學(xué)專業(yè)藥物化學(xué)大綱
一、考試基本要求及適用范圍概述
本《藥物化學(xué)》考試大綱適用于中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院藥學(xué)藥物化學(xué)專業(yè)的碩士研究生入學(xué)考試。
藥物化學(xué)是利用化學(xué)的概念和方法發(fā)現(xiàn)確證和開發(fā)藥物，從分子水平上研究藥物在體內(nèi)的作用方式和作用機(jī)理的一門學(xué)科。研究任務(wù)包括：研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和活性間的關(guān)系（構(gòu)效關(guān)系)；藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與物理化學(xué)性質(zhì)的關(guān)系；闡明藥物與受體的相互作用；鑒定藥物在體內(nèi)吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布的情況及代謝產(chǎn)物；通過藥物分子設(shè)計(jì)或?qū)ο葘?dǎo)化合物的化學(xué)修飾獲得新化學(xué)實(shí)體創(chuàng)制新藥。學(xué)生需要掌握藥物研發(fā)的基本理論和基本方法，藥物的作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系，代表性藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、合成方法和應(yīng)用。了解目前藥物治療中尚待解決的問題及新的治療領(lǐng)域及發(fā)展趨勢(shì)。前4章為總論部分，要求學(xué)生掌握藥物研究與開發(fā)的基本理論和基本方法，藥物代謝反應(yīng)類型和前藥設(shè)計(jì)的基本理論和方法。第5章到第21章為各論，按目前新藥研究的重點(diǎn)領(lǐng)域分類。要求考生掌握每類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)理、結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系、代表性藥物的基本結(jié)構(gòu)、命名規(guī)則、合成路線、作用特點(diǎn)及藥代動(dòng)力學(xué)狀況。
二、考試形式
碩士研究生入學(xué)藥物化學(xué)考試為閉卷，筆試。特別說明——“有機(jī)化學(xué)試題與藥物化學(xué)試題”組成藥物化學(xué)專業(yè)考試“專業(yè)基礎(chǔ)綜合一”，“有機(jī)化學(xué)試題與分析化學(xué)試題”組成藥物化學(xué)專業(yè)考試“專業(yè)基礎(chǔ)綜合二”�？荚嚂r(shí)間為180分鐘，滿分合計(jì)300分。本部分“藥物化學(xué)”試卷滿分為150分。
試卷結(jié)構(gòu)(題型)：名詞解釋、簡(jiǎn)答題、問答題.
三、考試內(nèi)容
1. 緒論
考試內(nèi)容
1)、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容和任務(wù)
2)、藥物化學(xué)的研究和發(fā)展
3)、我國藥物化學(xué)的發(fā)展
4)、藥物化學(xué)發(fā)展的新方向
考試要求
1)、掌握藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容和任務(wù)
2)、了解藥物化學(xué)的研究和發(fā)展
3)、了解我國藥物化學(xué)的發(fā)展
4)、了解藥物化學(xué)發(fā)展的新方向
2. 新藥研究與開發(fā)概論
考試內(nèi)容
1)新藥研究與開發(fā)的過程和方法
a、藥物發(fā)現(xiàn)的過程
b、新藥的開發(fā)階段
2) 藥物合成研究和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
a、藥物合成及工藝研究
b、藥品質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
3) 我國新藥的分類和管理要求
4) 新藥研究和開發(fā)中的其他問題
考試要求
1)掌握新藥研究與開發(fā)的過程和方法
a、藥物發(fā)現(xiàn)的過程
b、新藥的開發(fā)階段
2) 掌握藥物合成研究和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
a、藥物合成及工藝研究
b、藥品質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
3) 掌握我國新藥的分類和管理要求
4) 了解新藥研究和開發(fā)中的其他問題
3. 藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法
考試內(nèi)容
1)概論
2)先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的方法和途徑
a、隨機(jī)發(fā)現(xiàn)
b、從天然藥物的活性成分中獲得
c、以體內(nèi)內(nèi)源性活性物質(zhì)作為先導(dǎo)化合物
d、從藥物代謝產(chǎn)物中尋找
e、通過觀察藥物的臨床副作用或者老藥新用-
f、基于生物大分子的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)得到
g、通過組合化學(xué)合成得到
h、從藥物合成的中間體中發(fā)現(xiàn)
i、其他新發(fā)展的方法
3) 掌握先導(dǎo)化合物的優(yōu)化
a、烷基鏈或環(huán)的結(jié)構(gòu)改造
b、生物電子等排
c、前藥原理
d、軟藥
e、硬藥
f、孿藥
g、用定量構(gòu)效關(guān)系方法優(yōu)化先導(dǎo)化合物
4) 藥物的結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系
a、藥物產(chǎn)生作用的主要因素
b、藥物的理化性質(zhì)對(duì)活性的影響
c、藥物和受體間相互作用對(duì)藥效的影響
5) 定量構(gòu)效關(guān)系方法
a、疏水性參數(shù)
b、電性參數(shù)
c、立體參數(shù)
d、Hansch方法在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用
6) 計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)簡(jiǎn)介
a、直接藥物設(shè)計(jì)
b、間接藥物設(shè)計(jì)
考試要求
1)掌握先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的方法和途徑
a、隨機(jī)發(fā)現(xiàn)
b、從天然藥物的活性成分中獲得
c、以體內(nèi)內(nèi)源性活性物質(zhì)作為先導(dǎo)化合物
d、從藥物代謝產(chǎn)物中尋找
e、通過觀察藥物的臨床副作用或者老藥新用-
f、基于生物大分子的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)得到
g、通過組合化學(xué)合成得到
h、從藥物合成的中間體中發(fā)現(xiàn)
i、其他新發(fā)展的方法
2) 掌握先導(dǎo)化合物的優(yōu)化
a、烷基鏈或環(huán)的結(jié)構(gòu)改造
b、生物電子等排
c、前藥原理
d、軟藥
e、硬藥
f、孿藥
g、用定量構(gòu)效關(guān)系方法優(yōu)化先導(dǎo)化合物
3) 掌握藥物的結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系-
a、藥物產(chǎn)生作用的主要因素
b、藥物的理化性質(zhì)對(duì)活性的影響
c、藥物和受體間相互作用對(duì)藥效的影響
4) 了解定量構(gòu)效關(guān)系方法
a、疏水性參數(shù)
b、電性參數(shù)
c、立體參數(shù)
d、Hansch方法在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用
5) 了解計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)
a、直接藥物設(shè)計(jì)
b、間接藥物設(shè)計(jì)
4. 藥物代謝
考試內(nèi)容
1)官能團(tuán)化反應(yīng)
a、氧化反應(yīng)
b、還原反應(yīng)
c、水解反應(yīng)
2) 結(jié)合反應(yīng)
a、葡萄糖醛酸結(jié)合
b、硫酸結(jié)合
c、乙�；Y(jié)合
d、甲基化結(jié)合
e、氨基酸結(jié)合
f、谷胱甘肽或巰基尿酸結(jié)合
3) 藥物代謝的影響因素及其在新藥研究開發(fā)中的應(yīng)用
a、藥物代謝的影響因素
b、藥物代謝在新藥研究和開發(fā)中的應(yīng)用
c、藥物的結(jié)構(gòu)與代謝關(guān)系的研究
考試要求
1)掌握官能團(tuán)化反應(yīng)
a、氧化反應(yīng)
b、還原反應(yīng)
c、水解反應(yīng)
2) 掌握結(jié)合反應(yīng)
a、葡萄糖醛酸結(jié)合
b、硫酸結(jié)合
c、乙�；Y(jié)合
d、甲基化結(jié)合
e、氨基酸結(jié)合
f、谷胱甘肽或巰基尿酸結(jié)合
3) 了解藥物代謝的影響因素及其在新藥研究開發(fā)中的應(yīng)用
a、藥物代謝的影響因素
b、藥物代謝在新藥研究和開發(fā)中的應(yīng)用
c、藥物的結(jié)構(gòu)與代謝關(guān)系的研究
