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注射用阿拉瑞林

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】
通用名:注射用阿拉瑞林
曾用名:
商品名:
英文名:Alarelin for Injection
漢語(yǔ)拼音:Zhusheyonɡ Alɑruilin
本品主要成份為:阿拉瑞林。其化學(xué)名稱為:L-焦谷氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-乙胺。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C56H78N16O12
分子量:1167.34

【性狀】
本品為白色凍干疏松塊狀物或粉末。

【藥理毒理】
本品為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類(lèi)似物,用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾體激素短暫升高;重復(fù)用藥可抑制垂體釋放LH和FSH,使血中的雌二醇水平下降,達(dá)到藥物去卵巢的作用,這種抑制作用可用于治療子宮內(nèi)膜異位癥等激素依賴性疾病。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20min左右血藥濃度達(dá)到峰值,血藥濃度下降符合二房室模型,肌注給藥時(shí)t1/2?約為0.2h,t1/2?約為1.8h。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn靜脈給藥時(shí)t1/2?為0.08h,t1/2?約為1.2h。其生物利用度可達(dá)80%左右。與血漿蛋白結(jié)合率為27%~35%,組織分布中以腎臟最高,其次是肝臟、性腺和垂體,藥物可從膽汁分泌,24h內(nèi)在體內(nèi)完全代謝分解,并全部從尿和糞中排出,其中80%由尿中排出。

【適應(yīng)癥】
用于治療子宮內(nèi)膜異位癥。

【用法用量】
皮下或肌內(nèi)注射,月經(jīng)來(lái)潮的第1~2天開(kāi)始治療,150?g/次,每天一次,或遵醫(yī)囑。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn制劑在臨用前用2ml滅菌生理鹽水溶解。對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥3~6月為一個(gè)療程。

【不良反應(yīng)】
可出現(xiàn)因低雌激素狀態(tài)引起的癥狀,如潮熱、盜汗、陰道干燥或情緒改變,個(gè)別患者出現(xiàn)皮疹,停藥后即可消失。

【禁忌】
孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用;對(duì)GnRH或類(lèi)似物過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
除因子宮內(nèi)膜異位癥引起的不孕癥患者可采用突然停藥外,其余患者均需采用逐步撤藥的方法; 用藥期間如出現(xiàn)淋漓出血,可咨詢醫(yī)生調(diào)整劑量至200 μg療程一般不超過(guò)6個(gè)月,以防發(fā)生骨質(zhì)丟失。醫(yī)學(xué)全在線

【孕婦及哺乳用藥】

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

【藥物過(guò)量】

【規(guī)格】
0.15mg

【貯藏】
遮光,密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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