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枸櫞酸乙胺嗪片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:枸櫞酸乙胺嗪
曾用名:
商品名:
英文名:Diethylcarbamazine Citrate Tablets
漢語拼音:Juyuɑnsuɑn Yi’ɑnqin Piɑn
本品主要成份為:枸櫞酸乙胺嗪。其化學(xué)名稱為:4-甲基-N,N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸櫞酸二氫鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C10H21N3O?C6H8O7
分子量:391.42

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品對絲蟲成蟲(除盤尾絲蟲外)及微絲蚴均有殺滅作用,對易感微絲蚴有兩種作用:一為抑制肌肉活動,使蟲體固定不動,此可能為本藥哌嗪部分的過度極化作用,促進(jìn)蟲體由其寄居處脫開所致;二為改變微絲蚴體表膜,使之更易遭受宿主防御功能的攻擊和破壞。對成蟲殺滅作用的機(jī)制不詳。

【藥代動力學(xué)】
口服后易吸收,服單劑0.2~0.4g后1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,代謝快。除脂肪組織外,藥物在體內(nèi)分布均勻。多次反復(fù)給藥后,很少蓄積現(xiàn)象?诜0.2g單劑后,藥物的T1/2為8小時(shí),服藥后48小時(shí)內(nèi)以原藥或代謝產(chǎn)物(70%以上)形式由腎臟排泄。

【適應(yīng)癥】
用于治療班氏絲蟲、馬來絲蟲和羅阿絲蟲感染,也用于盤尾絲蟲病。對前三者一次或多次治療后可根治,但對盤尾絲蟲病,因本品不能殺死成蟲,故不能根治,亦可用于熱帶嗜酸紅細(xì)胞增多癥患者。對蛔蟲感染也有效,但已為其他更安全、有效、新的抗蠕蟲藥所取代。

【用法用量】
口服(餐后)。醫(yī)學(xué)全在線
1.治療班氏和馬來絲蟲病。國內(nèi)目前常用①治療斑氏絳蟲病及重度感染馬來絳蟲病總量4.2g,7日療法。即每日0.6g,分2~3次服、7日為一療程。間隔1~2個月,可應(yīng)用2~3療程。②治療馬來絳蟲病可用大劑量短療程法,即1~1.5g,夜間頓服法,也可間歇服用2~3療程。
2.治療羅阿絲蟲病。宜用小劑量,每次按體重2mg/kg,每日3次,連服2~3周,必要時(shí)間隔3~4周可復(fù)治。
3.治療盤尾絲蟲病。初期藥物劑量宜小,按體重不超過0.5mg/kg,第1日1次,第2日2次,第3日增至1mg/kg,口服3次,如無嚴(yán)重反應(yīng),增至2mg/kg,日服3次,總療程14日。如初治全身反應(yīng)嚴(yán)重,可暫停用或減少劑量。必要時(shí)可給以腎上腺皮質(zhì)激素。
4.預(yù)防。在絲蟲病流行區(qū),有將乙胺嗪摻拌入食鹽中,制成藥鹽全民食用以殺死血液中微絲蚴,防治效果迅速可靠,為消滅絲蟲病傳染源的較好措施。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn

【不良反應(yīng)】
乙胺嗪本身的毒性甚低,偶可引起食欲減退、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、乏力、失眠等。治療期間的反應(yīng)多由于大量微絲蚴和成蟲殺滅后釋放異性蛋白所致,可有畏寒、發(fā)熱、頭痛、肌肉關(guān)節(jié)酸痛、皮疹、瘙癢等。偶見過敏性喉頭水腫、支氣管痙攣、暫時(shí)性蛋白尿、血尿、肝腫大和壓痛等。成蟲死亡后尚可引起局部反應(yīng)如淋巴管炎、淋巴結(jié)炎、精索炎、附睪炎等,并出現(xiàn)結(jié)節(jié)。馬來絲蟲病患者出現(xiàn)的反應(yīng)常較班氏絲蟲病者為重,血中微絲蚴數(shù)多者反應(yīng)也較重。盤尾絲蟲病患者反應(yīng)亦較嚴(yán)重。

【禁忌】

【注意事項(xiàng)】
(1)用以治療盤尾絲蟲和羅阿絲蟲感染時(shí),應(yīng)從小劑量開始,以減少因蟲體破壞而引起的副作用。重度感染的盤尾絲蟲病患者,在接受單劑乙胺嗪后,可出現(xiàn)急性炎癥反應(yīng)綜合征(Mazzotti反應(yīng)),表現(xiàn)為發(fā)熱、心動過速、低血壓、淋巴結(jié)炎和眼部炎癥反應(yīng),多由微絲蚴死亡引起。
(2)在重度羅阿絲蟲感染者采用乙胺嗪治療后可發(fā)生腦病和視網(wǎng)膜出血等。預(yù)先給腎上腺皮質(zhì)激素可減少副作用。
(3)對有活動性肺結(jié)核、嚴(yán)重心臟病、肝臟病、腎臟病、急性傳染病應(yīng)暫緩治療。對兒童有蛔蟲感染者應(yīng)先驅(qū)蛔蟲。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女應(yīng)暫緩治療。醫(yī)學(xué)全在線

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
尚不明確。

【藥物過量】

【規(guī)格】
(1)50mg (2)100mg

【貯藏】
密封,在干燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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