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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:異維A酸的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

異維A酸

異維A酸副作用;別名:泰爾絲、13-順式視黃酸、13-順式維甲酸、13-順維A酸、β-順-維A酸、β-順維甲酸、保膚寧、羅可坦、異曲替酯、異維甲酸、異維生素A酸、愛素思凝膠、Accutane、Isotretinoinum、Ro-4-37;異維A酸適應癥:1.用于重型痤瘡,如結節(jié)性囊腫或聚會性痤瘡。2.用于角化異常性皮膚病,如毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化病和魚鱗病等。3.用于局部皮膚的炎癥及非炎癥的痤瘡。;異維A酸藥理學作用:本藥屬于第一代維A酸,是全反式維A酸的立體異構體?诜哂刑貏e的抗油脂作用,對嚴重痤瘡有特殊的療效。其作用機制為:1.具有縮小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、減少皮脂腺分泌的作用,從而抑制依賴脂質環(huán)境生長的痤瘡丙酸桿菌的繁殖;2.具有抗角化、抑制表皮細胞過度增殖和促進其分化的作用,可減輕毛囊口和皮脂腺導管口的角化;3.還可影響單核細胞和淋巴細胞功能,抑制中性粒細胞的趨化性而具有抗炎和抗癌活性。局部使用異維A酸可明顯抑制由白細胞介素B4(LTB4)在其發(fā)揮抗炎癥作用時引起的多型核白細胞的遷移和聚集。而維甲酸則不能抑制多型核白細胞的遷移和聚集。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:常用維生素 三級分類: 
 藥品英文名
Isotretinoin
 藥品別名
泰爾絲、13-順式視黃酸、13-順式維甲酸、13-順維A酸、β-順-維A酸、β-順維甲酸、保膚寧、羅可坦、異曲替酯、異維甲酸、異維生素A酸、愛素思凝膠、Accutane、Isotretinoinum、Ro-4-37
 藥物劑型
1.膠囊:5mg,10mg;2.霜劑:0.05%,0.1%。3.凝膠劑:10g。
 藥理作用
本藥屬于第一代維A酸,是全反式維A酸的立體異構體。口服具有特別的抗油脂作用,對嚴重痤瘡有特殊的療效。其作用機制為:1.具有縮小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、減少皮脂腺分泌的作用,從而抑制依賴脂質環(huán)境生長的痤瘡丙酸桿菌的繁殖;2.具有抗角化、抑制表皮細胞過度增殖和促進其分化的作用,可減輕毛囊口和皮脂腺導管口的角化;3.還可影響單核細胞和淋巴細胞功能,抑制中性粒細胞的趨化性而具有抗炎和抗癌活性。局部使用異維A酸可明顯抑制由白細胞介素B4(LTB4)在其發(fā)揮抗炎癥作用時引起的多型核白細胞的遷移和聚集。而維甲酸則不能抑制多型核白細胞的遷移和聚集。
 藥動學
口服本藥經(jīng)0.5~2h,從胃腸道溶解并快速吸收。達血藥峰值時間為2~4h。本藥幾乎全部與白蛋白結合。消除半衰期為10~20h。本藥在肝或腸道壁主要代謝為4-氧異維A酸以及維A酸和4′-氧維A酸,并以原形及代謝產(chǎn)物的形式隨膽汁和尿排出。
 適應證
1.用于重型痤瘡,如結節(jié)性囊腫或聚會性痤瘡。2.用于角化異常性皮膚病,如毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化病魚鱗病等。3.用于局部皮膚的炎癥及非炎癥的痤瘡。
 禁忌證
1.孕婦。2.哺乳期婦女。醫(yī)學全/在線www.gydjdsj.org.cn3.兒童。4.肝腎功能不全。5.維生素A過量。6.高脂血癥。7.對維A酸類藥物過敏
 注意事項
1.慎用:(1)易發(fā)生高三酰甘油血癥情況者(如酗酒或酗酒史、高三酰甘油血癥或家族史、肥胖癥);(2)糖尿病或有糖尿病家族史者。(3)因可發(fā)生光敏感反應,在服藥期間應避免過度日光照曬。(4)治療期間可適當外用潤膚劑,以減輕皮膚黏膜干燥。(5)治療療程一般為3個月,視病情或遵醫(yī)囑增減。若需要另1個療程時,應停藥8周以上再開始。(6)藥物對妊娠的影響:本藥有致畸胎作用,育齡婦女或其配偶服藥期間及服藥前、后3個月內(nèi)應嚴格避孕。2.外用注意事項:(1)避免接觸口、眼、黏膜、擦傷皮膚和濕疹皮膚;不要涂于鼻角。(2)用于敏感皮膚時,如頸部,應謹慎使用。(3)使用本品的皮膚不要或盡量少暴露在陽光下。(4)常規(guī)使用時,本品可能會引起刺痛、灼熱或刺癢感;在使用部位會出現(xiàn)紅斑及脫皮現(xiàn)象。如出現(xiàn)過度刺激癥狀,則要暫時停用,待刺激癥狀消失后再使用。如刺激癥狀持續(xù)存在,須立即停藥,停藥后癥狀即可消失。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn(5)禁用于對其成分過敏者,以及個人史或家族史中患過皮膚上皮癌者。
 不良反應
1.常見有皮膚黏膜干燥,如口唇發(fā)紅或干燥,皮膚干燥、脫屑、瘙癢,鼻黏膜干燥甚至引起鼻出血,咽干甚至可引起聲音嘶啞,眼干燥可引起角膜炎。上述癥狀和劑量相關,減量或停藥能好轉,一般均能耐受。2.少見精神抑郁、皮膚對日光敏感性增加、掌跖脫皮、胃部不適、疲乏、血脂異常。部分患者尿中出現(xiàn)白細胞。3.偶見脫發(fā)、肌肉關節(jié)疼痛、炎癥性腸病、肝、腎功能受損。4.罕見有齒齦出血或發(fā)炎、白內(nèi)障、角膜混濁、視神經(jīng)炎、大腦假性腫瘤、蛋白尿和血尿,有的可突然出現(xiàn)夜間視力減退。
 用法用量
口服給藥:飯后口服,開始劑量為每次10mg,每天2~3次(或按體重每天0.5~1.0mg/kg),1個月后改為每次10mg,每天1~2次。將本品涂在整個炎癥部位,每天1次或2次,持續(xù)使用6~8周,可觀察到療效。
 藥物相應作用
1.與維生素A合用易引起維生素A過多綜合征。2.與四環(huán)素合用,可引起“假性腦瘤”癥狀,表現(xiàn)為顱內(nèi)壓增高、頭痛、頭暈、視覺障礙等,停藥可恢復。3.與糖皮質激素合用,也可出現(xiàn)上述現(xiàn)象。4.與MTX合用引起肝炎危險性增加。
 專家點評
異維A酸對結節(jié)性囊腫性痤瘡的療效優(yōu)于四環(huán)素及DDS,治療1個月皮脂分泌減少70%~90%。6周后皮損消退1/3,12~16周時皮損減少80%~90%。停藥后隨訪12~40個月,有21%的病例復發(fā)。有人用異維A酸每天0.5mg/kg,連續(xù)20周治療92例酒渣鼻,結果平均丘疹數(shù)由治療前的42個降為5個,膿皰由11個降為0.6個,水腫、紅斑、毛細血管擴張亦顯著減少,肥大的皮脂腺消退,鼻贅顯著縮小,油性皮膚變干。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn
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